米诺地尔溶液
米诺地尔溶液简介[性状] 本品为无色或淡黄色的澄明液体。
[药理毒理]:米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚。临床研究表明,血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时,没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。
毒理研究:目前尚无本品动物毒理研究资料。
[药代动力学] :我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml 剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被 吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4 天内被清除。局部应用RogaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。
[适应症]:本品用于治疗男性型秃发及斑秃。
[用法用量]: 局部外用,每次1ml(含米诺地尔20mg),涂于头部患处,从患处的中心开始涂抹,并用手按摩3-5分钟。不管患处的大小如何,均使用该剂量。每天的总用量不得超过2ml。使用本品后,应清洗双手。
本品必须在医务人员的指导下使用,不能将本品涂于身体的其他区域;本品应在头发和头皮完全干燥时使用。
[不良反应] :本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。
偶有报道使用本品后可有下列不良反应,但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛),非特异性过敏反应,风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短、头痛、神经炎、头晕、晕厥、眩晕、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。
[禁忌症] 对米诺地尔或本品其它任何一种成分过敏者禁用。
[注意事项] 病人在考虑使用米诺地尔溶液治疗前必须进行病史和身体检查。医生必须确定患者具有正常的头皮。
尽管米诺地尔溶液的临床试验没有证据显示吸收的米诺地尔足以导致全身作用,但部分米诺地尔会被皮肤吸收并可能存在心动过速,心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。
原有心脏病病史的患者应当意识到使用米诺地尔溶液可能病情恶化。
使用本品时,应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应,患者应停止使用本品,并与医生联系。
本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面(眼,擦伤的皮肤,粘膜)时,应当用大量的冷水冲洗该区域。
意外使用本品会导致严重的不良反应。应将本品放置在远离小孩能拿到的地方。
伴有皮肤病或那些同时使用局部皮质甾醇或其它皮肤用品的患者使用5%米诺地尔溶液的效果尚不明确。
[孕妇及哺乳期妇女用药] :米诺地尔溶液对妊娠的作用未知。妊娠期和泌乳期妇女应慎用本品。
[儿童用药] :18岁以下的病人使用米诺地尔溶液的安全性和有效性尚未建立。
[老年患者用药] :65岁以上的病人使用米诺地尔溶液的安全性和有效性尚未建立。
[药物相互作用] :目前尚不清楚使用米诺地尔溶液是否伴随药物的相互作用。虽然没有临床证明,但在同时服用外周舒血管药的病人中仍可能存在体位性低血压。
[药物过量]: 偶尔摄入米诺地尔溶液可产生与米诺地尔的舒血管作用相关的全身反应。药物过量的症状和体征极象伴随液体潴留、低血压和心动过速等症状的心血管反应。液体潴留可通过合适的利尿药治疗。心动过速可通过服用β-肾上腺素阻滞剂来控制。低血压的症状可通过静注生理盐水来治疗。拟交感神经药如去甲肾上腺素、肾上腺素应避免使用,因为它们会过度刺激心脏活性
米诺地尔生发水的分类目前治疗脱发的米诺地尔溶液分为2种:1是含丙二醇的米诺地尔生发液,2 是不含丙二醇的米诺地尔系列溶液。
1)含丙二醇的米诺地尔生发液米诺地尔生发液: 主要成分含有酒精,丙二醇(30%),纯净水,和5%米诺地尔(男士用)或2%米诺地尔(女士用),价格最便宜的为美国costco 生产的 kirkland signature 提供的“可兰生发液”。它的售价现在大约是60RMB/一月用量,比国内生产的同类型产品(曼迪)要经济。
2)不含丙二醇米诺地尔系列
蔓迪的配方来自美国的落健牌(Rogaine)生发水,其有效成分为米诺地尔。其溶剂中含有大量的保湿成分“丙二醇”。 丙二醇为常见的保湿剂,其副作用为导致皮肤过敏。
在整体使用过程中,有超过20%的患者对于丙二醇过敏,导致头屑增多、皮肤瘙痒、油腻感增强,严重的会导致脱发急速加剧。 经统计,亚洲患者使用过程中对于丙二醇的过敏概率相比西方国家患者更高。
为了应对此类副作用,由美国Regrowth 机构研制的以甘油为溶剂的“不含丙二醇米诺地尔”系列生发水完全避免了此类副作用,为目前唯一不含丙二醇的米诺地尔溶液系列,成为2003年后生发届的一大亮点。 因其有无副作用的特点,所以成为目前最尖端的生发产品。 该系列米诺地尔分为5%不含丙二醇米诺地尔和15%不含丙二醇米诺地尔生发水。目前国内不含丙二醇的米诺地尔没有生产,由上海"芒哥生发机构"自美国原装引进。 此系列生发水在配合同一机构生产的“安体舒通抗脱发乳液”,将达到最佳生发效果,是目前西方国家主流的治疗雄性激素源脱发(即脂溢性脱发)的方法。
不含丙二醇米诺地尔溶液的5大优点:
1)与普通米诺地尔溶液(如落健、曼迪、可兰)相比,不含丙二醇的米诺地尔不会造成任何过敏现象(比如头皮发炎红肿,脱屑,毛囊炎,出油过多,头皮极度瘙痒,脱发反而加剧等等)。
2)与普通米诺地尔溶液相比,干得比较快,普通米诺地尔由于含有丙二醇,因此会导致头发整天偏油,可以看出用过药物,不含丙二醇的米诺地尔,一般在60分钟内吸收并且大致收干。
3)不含丙二醇的米诺地尔溶液用甘油替代丙二醇,甘油是大多护肤用品的必备成分,因此对头皮有滋润和保护作用。
4)不含丙二醇的米诺没有任何异味,因此不会出现有人询问窘境。
5)不含丙二醇的米诺生发效果与普通米诺地尔溶液完全相同。
米诺地尔溶液药效的可能机制米诺地尔治疗脱发的机制不明,目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化;促进血管形成,增加局部血流量;开放钾离子通道;使毛囊由休止期向生长期转化。外用米诺地尔系统吸收极少。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效,但需长期用药维持疗效。脱发的时间越短,面积越小,预后越好。高浓度比低浓度疗效好,但引起的局部不良反应也多。大规模的临床试验已证实外用米诺地尔治疗脱发是可行的。
米诺地尔溶液可治疗的脱发类型1)雄性激素源性脱发:即脂溢性脱发。米诺地尔溶液治疗男性雄激素性脱发,每次1 ml,,每日2次,3个月时1/3的患者有轻度至中度的毛发生长,12个月时,74%患者外观有明显改善。米诺地尔对女性雄激素性脱发同样有效。
2) 化疗脱发: 很多药物影响毛发的生长周期,引起脱发。脱发是抗肿瘤药物的一个显著不良反应,米诺地尔可以减轻化疗引起的脱发。
3) 斑秃: 斑秃是一种常见的慢性炎症性皮肤病,相当比例的患者有自愈倾向,但常见复发,病程长或脱发广泛者预后不佳。许多治疗可促进斑秃的毛发生长,但尚未证实哪种办法可以改变斑秃的自然病程,而且临床随机对照研究很少。米诺地尔治疗斑秃有一定的疗效,并且呈现出一种剂量依赖性。