熊去氧胆酸胶囊
【药品名称】
通用名:熊去氧胆酸胶囊
曾用名:
商品名:优思弗
英文名:Ursodeoxycholic Acid、UDCA
汉语拼音:xióng qù yǎng dǎn suān jiāo náng
本品主要成分为熊去氧胆酸,熊去氧胆酸>99.1%,胆酸<0.05%,鹅去氧胆酸<0.6%,石胆酸<0.05%。
【性状】本品为白色不透明硬质胶囊,内容物为白色的粉末或颗粒。
【药理毒理】
本品可促进内源性胆汁酸的分泌,减少重吸收;拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用,保护肝细胞膜;溶解胆固醇性结石;井具有免疫调节作用、抑制细胞凋亡、炎症抑制作用、清除氧自由基和抗氧化作用、以及抗肿瘤和利胆等作用。
【药代动力学】
1.吸收:优思弗口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式,在回肠以主动转运方式吸收。UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度(以血清胆红素水平为判断标准)呈负相关。首过效应大,口服剂量的50-75%被肝脏摄取。
2.分布:吸收后主要分布于肝肠组织和血浆中,血浆蛋白结合率为96-99%。优思弗的疗效主要取决于胆汁中UDCA的浓度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后,胆汁中UDCA的浓度呈剂量依赖性升高,直至到达一个平台。胆结石患者胆汁中UDCA可占胆汁酸的40-60%;患有肝脏疾病的患者因十二指肠胆汁中胆汁酸胶粒缺乏,吸收减少而胆汁中UCDA所占的比例稍低。能透过血-脑屏障,体外实验证明,由于UDCA能抑制星型细胞凋亡而可能对患有肝脏疾病患者的脑细胞具有保护作用。
3.代谢和排泄:在肝脏,UDCA与甘氨酸、牛磺酸、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸盐结合,在结肠,UDCA也可以被肠道细菌代谢。代谢产物小部分由尿道排出,大部分经粪便排出。口服UDCA生物半衰期为3.5-5.8天。
【适应症】
1、胆汁淤积性肝病,包括慢性肝病伴肝内胆汁淤积,原发性胆汁性肝硬化(PBC),原发性硬化性胆管炎(PSC)。2、胆固醇性结石。3、慢性丙型病毒性肝炎。4、胆汁反流性胃炎。5、异体器官移植排异反应。6、胆源性胰腺炎。
【用法用量】
1、胆汁淤积性肝病 慢性肝病伴肝内胆汁淤积:10-15mg/kg/d(或1粒/次,3次/日)疗程2-3个月;原发性胆汁性肝硬化:13-15mg/lg/d(或1粒/次,3次/日)疗程2-4年;原发性硬化性胆管炎:10-15mg/kg/d(或1粒/次,3次/日)疗程6-12个月。2、胆固醇性结石 10-12mg/kg/d 睡前顿服,疗程6-24个月。3、慢性丙型肝炎 10mg/kg/d 建议与干扰素或抗病毒药合用。4、胆汁反流性胃炎 1粒/日,晚上睡前服用,一般服用10-14日。5、胆源性胰腺炎 10mg/kg/d。
【不良反应】
UDCA耐受性好,仅少数患者有暂时腹泻。服用期〉2年,偶见上腹痛、便秘、头痛、头晕、过敏和搔痒等。
【禁忌症】
1、急性胆囊炎、胆管炎的发作期。2、胆道完全梗阻、胆结石钙化症者。3、怀孕和哺乳期妇女。
【注意事项】
消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂可致本品吸收减少;急性胆炎感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女禁用。[1]
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
250mg/粒,25粒/盒(306.00元/盒)。[2]