免疫抑制药

免疫抑制药(immunosuppressive drugs)：主要用于防止器官移植中的排斥反应和抑制某些自身免疫性疾病的进展等。

分类1、糖皮质激素类药

2、钙调磷酸酶抑制药

环孢素（cyclosporin）

他克莫司（tacrolimus）

3、抗代谢药

硫唑嘌呤（azathioprine）

甲氨蝶呤（methotrexate）

巯嘌呤（mercaptopurine）

霉酚酸酯（mycophenolate mofetil）

4、烷化剂

环磷酰胺 （cyclophosphamide）

白消安 （busulfan）

塞替派 （thiotepa）

5、抗体

作用特点1、缺乏选择性

2、对初次免疫应答反应的抑制作用较强，对再次免疫应答反应的抑制作用较弱

3、药物作用与给药时间和抗原刺激的时间间隔 和先后顺序密切相关抗体

4、多数药物尚有非特异性抗炎作用

药理作用与机制选择性抑制T细胞，作用于T细胞活化的早期，对B细胞抑制作用较弱。

抑制巨噬细胞产生IL-1。

抑制抗原或致有丝分裂素激活的淋巴细胞表达IL-2受体。

对NK细胞无明显抑制作用，但可间接通过干扰IFN-γ的产生而影响NK细胞的活力。

体内过程该药口服吸收很快，但因受首过消除影响而吸收不完全。0.5～3 h血药浓度达峰值，t1/2为5～8 h，有效浓度持续达12 h。主要经肝代谢，代谢产物由粪便排泄。

不良反应静脉注射常发生神经毒性，轻者可出现头痛、失眠、震颤、感觉迟钝等，重者可出现运动不能、缄默症、癫发作等，大多在减量或停药后消失；肾毒性，该药可直接或间接影响肾小球滤过和肾小球对电解质的转运；高血糖，FK506对胰岛细胞具有毒性作用；大剂量使用时可致生殖系统毒性。