布林佐胺

【通用名】布林佐胺

【英文名】

Brinzolamide

【商品名】派立明

【适应症】适用于下列情况降低升高的眼压 ：高眼压症，开角型青光眼。可作为对β-阻滞剂无效，或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为β-阻滞剂的协同治疗药物。

【用法用量】

每天2次，每次1滴，滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛，以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时，先停用该药物，并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药，滴用时间至少间隔5分钟。

【药理作用】

碳酸酐酶抑制剂（CAIs）的作用底物是碳酸酐酶（CA），CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。CA的主要功能是催化CO2+H2O=H2CO2=H+HCO3化学反应的酶。眼内CA活性增高， HCO3过多时，使房水内渗透压升高，房水生成增多，眼压增高。CA有7种类型，其中碳酸酐酶酮功酶||（CA-||）的活性较高，存在与人的睫状体和视网膜种，是房水形成的关键酶。布林佐胺是选择性和亲和力更高的CA-||可以减少房水的分泌，通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了纳和水转运，房水内渗透压下降，房水生成减少，最终降低了眼压。布林佐胺还可以引起视网膜内CO2增高，CO2作用于血管，产生扩血管作用，增加眼灌注压。体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对CA-||的Ki值是0.13nM。

【药代动力学】

布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与CA-||有很强的亲和力和抑制作用，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血中具有较长的半衰期（平均接近24d）。布林佐胺与N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限（小于7.5mg/ml）。其临床代谢动力学呈现典型的磺胺类药物的药动学特征，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢产物（N-脱乙基-布林佐胺）主要通过肾脏排泄。提要后，CA活性可在4周内基本恢复。

【不良反应】

味觉改变（ 主要是口苦） ；滴药后一过性的视物模糊。

【注意事项】

肝或肾损伤者，孕妇慎用。治疗闭角型青光眼的疗效尚未确立。不同眼药水之间至少间隔10分钟给药。

【FDA妊娠分级】

C级: 动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。