酒石酸布托啡诺

中枢性镇痛药：[药品名称]

通用名：酒石酸布托啡诺注射液

商品名：诺扬

英文名： Butorphanol Tartrate Injection

汉语拼音：Jiushisuan Butuofeinuo Zhusheye

本品主要成分为：酒石酸布托啡诺，其化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。

化学结构式：

分子式：C21H29NO2•C4H6O6

分子量：477.56

[性状] 本品为无色的澄明液体

[药理毒理]

药理作用：本品及其主要代谢产物激动K-阿片肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌，运动肌活动及膀胱括约肌活动。

本品镇痛作用一般静脉注射几分钟，肌注10-15分钟作用开始。静脉注射、肌注30-60分钟达高峰，维持时间为3-4小时，与吗啡、meperidine及pentazocine相当。

[药代动力学] 本品肌注能很吸收，在20-40分钟达到血浆峰浓度。血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。本品可通过血脑屏障和胎盘屏障，可进入人的乳汁中，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物为羟基化布托啡诺。肾功能障碍者肌酸酐清除〈30毫升/分钟，半衰期延长约为10.5小时，体液消除率为150L/H。70%-80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。

[适应症] 用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

[用法用量] 肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。

[不良反应] 主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。

发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：

全身：虚弱、头痛、热感。

心血管系统：血管舒张、心悸。

消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。

神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。

呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。

皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。

特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。

心血管系统：低血压、晕厥。

神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。

皮肤：皮疹/风团。

泌尿系统：排尿障碍。

[禁忌] 1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。

2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。

3、年龄小于18岁患者禁用。

[注意事项] 1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。

2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。

3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。

4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。

5、本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。

6、服用本品时，禁止喝酒。

啮齿动物短期给本品后的身体依赖性潜力低于吗啡后镇痛新，但据近年报告，无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生身体依赖性和滥用。

[孕妇及哺乳期妇女用药] 妊娠C类型：对小鼠、大鼠和兔生殖期间研究，使用布托啡诺对器管形成未显现潜在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡诺1mg/kg（5.9mg/m2）皮下给药时,与对照组相比,死产有高发性.在妊娠期兔口服剂量为30mg/kg(5.1mg/m2)和60mg/kg,显示植入法后失败的高发病率。在人体妊娠妇女未有37周摄入布托啡诺并有足够和经过严密控制的研究，所以最好不要用药，只有潜在利益大于潜在风险时，妊娠期妇女才可使用布托啡诺。

哺乳期：哺乳期妇女静脉给予布托啡诺注射液时，在乳汁中进行布托啡诺的检测表明，有少量布托啡诺临床上可能对婴儿无关紧要（母体每天使用4次，每次2mg，乳汁排泄时有4ug/L）。哺乳期妇女用药应权衡利弊。

[儿童用药] 年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未证实，所以禁用于小于18岁人群中使用布托啡诺。

[老年患者用药] 建议老年患者使用布托啡诺时，超始剂量减半，并且比正常人间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间根据病人具体反应而定。

[药物相互作用]

1、 在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。

2、 目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（比如：西米替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但内科医师经留心减小起始剂量并延长给药间歇。

3、 使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）阻断药是否相互影响还未证实。

[药物过量]

临床表象：任何一种合成麻醉药过量的系列临床症状大多数为肺换气不足，心血管关闭不全和/或昏迷，少数过量症状为同时摄入其它几种药造成的致命后果，是否由布托啡诺的没法确定。

治疗：布托啡诺使用过量的处理措施包括保持充分的通气，外周灌注和正常的体温，以及保持呼吸道通畅。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测，如果患者昏迷，应进行气管插管。应保持适当的静脉通道，以便于治疗血管舒张药引起的低血压。

特殊方法，可以使用类阿片（任何一种合成麻醉剂拮抗药），比如盐酸纳洛酮治疗。由于对布啡诺的耐受性起超过对盐酸纳洛酮的耐受，应将盐酸纳络酮重复用药。

[规格] 1ml：1mg

[包装] 棕色西林瓶，5瓶/盒。