阿达帕林
医药中间体 阿达帕林
出口标准(梯度法)
项目代号 YLY-7
中文名称： 阿达帕林
英文名称： adapalene
化学名称： 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
CAS No： 106685-40-9
性状： 纯白色粉末状固体
含量： 99.5%
总杂： 0.5%
熔点： 319-322℃
单杂： 0.1%
粒度： 50m
分子式： C28H2
用途： 应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应
包装： 1公斤/袋 5公斤/纸箱 25公斤/桶
注意事项：防潮、防晒
生产企业：北京精华耀邦医药科技有限公司
其他名称：达芙文凝胶
主要成分：达芙文凝胶。
性状：凝胶。
用法及用量：每天晚上将本药轻轻涂于痤疮发病部位，使之成为一薄层。治疗痤疮，8－12周为一疗程。
不良反应和注意：皮肤刺激症状，如红班、烧灼感。多出现于用药1－2周内，减少用药次数或暂时停药可以减轻。
规格：凝胶：0.1%x15g，30g。
生产厂家：
是否医保用药：非医保
是否非处方药：非处方
其它：禁忌：孕妇。不推荐与其它维A酸类药物同时使用。
【药理作用】
阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。
【药代动力学】
阿达帕林的透皮吸收率很低，临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤长期用药，分析敏感率为0.15ng/ml时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)，兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)14使用C村记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
【适应症】
本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。