地高辛

地高辛(狄戈辛)
Digoxin (Davoxin)
化学名 3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯
拼音名 DIGAOXIN
英文名 DIGOXIN
CAS No. 20830-75-5
结构式
分子式 C41H64O14
分子量 780.95
规 格 0.25mg
【性状】
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。

熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为235~245 ℃,熔融时同时分解。
比旋度 取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg的溶液,
依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+9.5°至+12.0 °。
【适应症】
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。
尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌
严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1
缺乏症的心功能不全疗效差;
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性
心动过速。
【作用与用途】
本品为中效强心甙,能有效地加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导。排泄快,蓄积性较小。用于充血性心力衰竭,室上性心动过速,心房颤动和扑动。
【用法】
成人口服:饱和量1-1.5mg。速给法,未用过强心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以后每6-8日服0.25mg,于2-3d内获全效;近期内已用过强心甙者,则宜在4-7d内,分次小量服完饱和量,在获全效后,维持量:0.125-0.25mg/d,分1-2次服。
儿童口服:饱和量、新生儿0.03-0.05mg/kg,2岁以下0.04-0.06mg/kg,2岁以上0.06-0.08mg/kg,在24h内分3-4次服,以后维持量为全效量的1/4,分2次服。
【注意】
过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等,一般于停药后1-2d消失。近期用过洋地黄类强心药者慎用。
【药物相互作用】
新霉素、对氨基水杨酸会减少地高辛的吸收。
红霉素、奎尼丁、维拉帕米则能使地高辛血中浓度提高。
用药期间禁服钙剂。禁与酸碱药物配伍。
【不良反应】
(1) 常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺
激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2) 少见的反应包括:视力模糊或"色视",如黄视、绿视、腹泻、中枢
神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,
约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性
心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心
室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生
儿可有P-R间期延长。
【注意事项】
(1) 不宜与酸、碱类配伍。
(2) 慎用:
① 低钾血症;
② 不完全性房室传导阻滞;
③ 高钙血症;
④ 甲状腺功能低下;
⑤ 缺血性心脏病;
⑥ 心肌梗死;
⑦ 心肌炎;
⑧ 肾功能损害。
(3) 用药期间应注意随访检查:
① 血压、心率及心律;
② 心电图;
③ 心功能监测;
④ 电解质尤其钾、钙、镁;
⑤ 肾功能;
⑥ 疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,
-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。
(5)应用本品剂量应个体化。
【禁忌症】
① 与钙注射剂合用;
② 任何洋地黄类制剂中毒;
③ 室性心动过速、心室颤动;
④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);
⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本
品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏
感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量
略大。
【老年患者用药】
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐
受性低,必须减少剂量。
【误服后抢救与护理】
抢救措施 (1)立即予以吸氧,建立静脉通路,心电图监护,血压监护,急查血心肌酶谱,血生化及血常规.无高钾血症,即在血钾监测下补充钾,给予苯妥英钠0.1g口服,并以125~250mg加注射用水适量使其溶解,再用5%葡萄糖液稀释,缓慢静脉注射.由于患者房室传导阻滞,予阿托品1mg口服.(2)针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点,予以静滴白蛋白,提高血浆蛋白的浓度,以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合,降低地高辛血药浓度,减轻不良反应 [3] ,及时联系血液透析,加强腹透超滤,避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担.
对症护理 如患者出现胃肠道的反应,应注意防止呕吐物误吸.若出现视力及精神方面的症状,应注意保护患者,免受意外伤害.