泰舒达
泰舒达
泰舒达缓释片是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂，它的出现改善了药物治疗帕金森病的问题，当左旋多巴疗效减低时，加用泰舒达缓释片能提高多巴胺疗法的疗效，减少左旋多巴剂量及其副作用。
泰舒达ò缓释片--独特的作用机理：
— 泰舒达ò 缓释片选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体，恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡，有效改善帕金森氏病三大症状。
— 泰舒达ò 缓释片通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体，调节谷氨酰胺的过度释放，减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。
— 泰舒达ò 缓释片同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体，有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。
— 泰舒达ò 缓释片具有独特的缓释剂性，是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂，能确保药物恒定的释放，避免临床波动性运动症状
泰舒达ò 缓释片治疗各阶段帕金森病疗效显著。
单一用药：有效改善帕金森病三个主要症状：运动减少，肌强直，特别是震颤，在早期帕金森病人中，可代替多巴胺疗法，延迟左旋多巴的应用。
泰舒达 缓释片
Trastal
制造商
施维雅
代理商
国药控股天津公司
药理作用
本药是一种多巴胺能激动剂，可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。在动物实验中，吡贝地尔可刺激大脑代谢，同时刺激皮质电发生，增加氧消耗，提高大脑皮质组织PO2，增加循环血量 ；在人体，吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。
药代动力学
口服后经胃肠迅速吸收，1小时达到血浆峰值浓度，随后的血浓度下降呈双相，半衰期为1.7-6.9小时。吡贝地尔的蛋白结合力较低，故本药与其它药物发生相互作用的可能性很少。吡贝地尔代谢广泛，具有两种主要代谢产物，一种为单羟基衍生物，另一种为双羟基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡贝地尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄，在24小时约为50%，48小时全部清除，有25%自胆汁排泄。本药能够逐渐释放活性成分，治疗作用可持续24小时以上。
适应症
作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍，如注意力和/或记忆力下降，眩晕。动脉病变的痛性症状（步行时痛性痉挛）。循环源性的眼科障碍。
用法用量
帕金森氏病 单独使用本药 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。与左旋多巴合用 ：每日50-150 mg，分1-3次服用。
其它适应症 每日50 mg，主餐后服用。严重病例每日100 mg，分2次服用。
不良反应
敏感病人可出现轻微胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
禁忌症
对吡贝地尔过敏者，心梗或其他严重的心血管疾病患者禁用。
注意事项
建议在进餐结束时服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未发现任何致畸的证据。由于缺乏人体方面的资料，不建议妊娠和哺乳期妇女使用。
药物相互作用
勿与中枢多巴胺能拮抗剂合用。
药物过量
极高剂量的吡贝地尔对化学感受器触发区具有催吐作用。因为药物可被迅速排出体外，故目前尚无药物过量所致的危险性的资料。
贮藏/有效期
30°C以下贮存。
【适 应 症】 用于老年患者的慢性病理性认知和燎觉神经障碍的辅助性症状性治疗(除阿尔茨海戢病和其他类型的痴呆)。 用于下肢慢性阻塞性动棘病(第2期)所致间歇性踱行的辅助性治疗。 注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。 建议用于眼科的缺血性症状。 用于帕金森病的掂疗： ·可作为单一用药(治疗震颤明显的类型) ·或在最初威稍后与多巴治疗联台用药，尤其是对伴有震缸的类型。
【用法用量】 口服 除帕金森病2-9b的所有适应症：每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分用于两次正餐结束对 服用。 药片应于进餐结束时．用半杯水吞服，不要咀嚼， 帕金森霸触治疗： ·作为单一用药：l 50毫克到250毫克，即每日3到5片，分3到5次服用。 ·作为多巴治疗的补充：每日1到3片(每250毫克左旋多巴大约需50毫克吡贝地尔)． 药片应于进餐结束时用半杯水吞服．不要咀嚼。 剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。或遵医嘱。