β-内酰胺酶抑制剂
β-lactamase inhibitor; beta-lactamase inhibitor
抑制β-内酰胺酶,使抗生素中的β-内酰胺环免遭水解而失去抗菌活性的物质。
按作用分为三类:
(1)可逆的竞争性抑制剂,如邻氯西林、双氯西林等;
(2)不可逆的竞争性抑制剂,既与β-内酰胺竞争酶的活性部位,又与酶发生不可逆的化学反应,使酶失去活性,如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等;
(3)非竞争性抑制剂,不与β-内酰胺竞争酶的催化活性部位,而在远离此部位的适当部位与酶结合,使酶变态而丧失作用,如甲氧西林等。
多种β-内酰胺类化合物是β-内酰胺本科抑制剂,如邻氯西林(青霉烷)、舒巴坦和他唑巴坦(青霉烷砜)、棒酸(氧青霉烷)、BRL-42715(青霉烯)、亚胺培南(碳青霉烯)和氨曲南(单环β-内酰胺)等,亦有非内酰胺型的抑制剂。
β-内酰胺酶种类很多,抑制剂的抑酶谱亦各异。抑制剂与β-内酰胺联合使用,可有效地控制包括耐药菌在内的严重感染,制剂有:棒酸+阿莫西林、棒酸+替卡西林、舒巴坦+氨苄西林、他唑巴坦+哌拉西林、舒巴坦+头孢哌酮等。