氟尿嘧啶植入剂
产品名称: 中人氟安(植入剂)
基本情况: 通用名称：氟尿嘧啶植入剂
商品名称：中人氟安
英文名称：Fluorouracil Implants
汉语拼音：Funiaomiding Zhiruji
作用机理: 药理作用
氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定的抑制作用。
毒理研究
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药 动 学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约20%以原型从尿排泄。据资料报道，肿瘤患者单次皮下植入本品500mg/m2后，血药浓度达峰时间为25.20小时，血药峰浓度为2.204μg/ml，消除半衰期为126.18小时，植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。
适 应 症: 同氟尿嘧啶，主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。
安 全 性: 【药物相互作用】
1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。
3.曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。
不良反应: 1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。
2.局部不良反应：（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4～8天，8～15天逐渐自行消失。（2）每一植药通道给药量超过150mg时，植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后的第4～10天，约20～60天恢复。（3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮下可触及粟粒状硬结，以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。
注意事项: 1.本品必须由临床医生使用。
2.有下列情况者慎用本品：（1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
3.治疗前及疗程中应定期检查血象。
用法用量: 推荐用量：（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗：按体表面积一次皮下植入200mg/m2，每10天一次，连用两次后休息10天为一疗程或遵医嘱。（2）联合化疗：每次按体表面积500mg/m2植药，每三周重复，二至四次为一疗程或遵医嘱。（3）体表肿瘤或手术中植药：一次200～500mg/m2或遵医嘱。
用法：皮下给药（1）患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域, 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤痕。（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间缓慢进针，穿刺3～5cm后，将植药针后退1cm，植入本品约20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mg，依次植入。一个植药通道不得超过80mg。（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺,植药程序同（3）。（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5～6个。每一植药区域植药总量腹部不超过460mg，上臂不超过300mg。（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1～2分钟，用创可贴保护创面。
性 状: 本品为白色或类白色圆柱形颗粒。
规 格: 0.1g
包 装: 包装材料和容器：低硼硅玻璃管制注射剂瓶；包装规格：3瓶/盒