镇吐药

王朝百科·作者佚名  2010-06-06  
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镇吐药

呕吐的机理,止吐药的种类及其作用机理

呕吐是一种复杂的反射动作,涉及胃肠道的不随意肌,呼吸和腹壁肌肉。由两个中枢控制:呕吐中枢、化学感受触发区(chemoreceptor trigger zone, CTZ)。可以造成呕吐的刺激很多:从高级中枢输入的令人厌恶的信息,如恶味,不良情绪,剧痛等;迷宫/前庭核刺激;血液中的内源性有毒物质(如尿毒症时);药物(肿瘤化疗药等);喉部或胃部刺激等。涉及呕吐的递质和受体有:H1受体,M受体,多巴胺(D2)受体,5-HT3受体以及阿片受体。

镇吐药的种类

(1)H1受体阻断药:苯海拉明,茶苯海明,美克洛嗪。用于迷宫/前庭核刺激造成的和肠道局部刺激造成的呕吐,对CTZ呕吐无效。

(2)M胆碱能受体阻断药:东莨菪碱,阿托品,苯海索。用于迷宫/前庭核刺激造成的和肠道局部刺激造成的呕吐,对CTZ呕吐无效。主要用于晕动病。

(3)多巴胺(D2)受体阻断药:硫乙拉嗪,甲氧氯普胺,多潘立酮。对CTZ呕吐有效。对局部肠刺激无效。主要用于尿毒症,放射治疗,胃肠道疾患,病毒性胃肠炎。

(4)5-HT3受体阻断药: 阿洛司琼, 昂丹司琼和格拉司琼。对CTZ呕吐有效。对局部肠刺激无效。主要用于癌症化疗,术后和放射治疗造成的呕吐。

主要药物的药代特点及其主要不良反应

抗组胺药和M胆碱能受体阻断药可以口服予防晕动病,但在发病后即难于口服。有经皮贴剂可以解决此问题。此类药物令人思睡。M胆碱能受体阻断药其他不良反应也较多。D2受体阻断药可以口服,亦可直肠或注射给药。主要不良法应是锥体外系运动症状症状和泌乳素的分泌增加导致的效应。多潘立酮不易通过血脑屏障,锥体外系不良反应较少。

 
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