ThermoDox
ThermoDox抗癌新药
ThermoDox是一种目前由美国高科技制药公司 - Celsion公司【注1】开发，处在临床研究之中尚获准上市的一种含有多柔比星（doxorubicin)的一种新型抗癌药物制剂。ThermoDox是一种热激活脂质体包囊药物（Heat-ActivatedLiposome Drug），属于新配方技术。目前所有正在研发中多柔比星新配方中，脂质体配方是研究最多的一种。现有的脂质体配方技术属于脂质球（lipid sphere）配方技术，其优点是可以使药物在体内的停留时间延长。但缺乏专一性，不能靶向作用于肿瘤组织。根据Celsion公司的网页介绍，ThermoDox产品就是针对上述不足而设计和研发。ThermoDox最初由美国杜克大学（DukeUniversity）的科学家研发，他们开发出了一种对热敏感的微小脂质球体，微小球体的内核为抗癌药物多柔比星，脂质球体的外壳是由脂质分子组成。该脂质球体被加热到每个特定温度(39º C ～42º C)时，其外壳的物理结构被快速改变，并形成多个小开口，抗癌药物就可以从中快速释放出来。1999年Celsion获得杜克大学有关该药物的授权，继续开发这一新技术。Celsion公司认为该方法有可能将高剂量的多柔比星直接输送至癌症组织中，并有潜力改善传统化疗方案中相关的耐受性问题。
【蒽醌类抗癌药物研究进展】
多柔比星类抗癌药物的研究，在过去80多年的时间内，一直是抗癌药物研究重点中的重点，也是抗癌药物研究中最活跃的研究领域之一【注2】，到目前为止全球科学家已发表的相关研究论文超过40,000篇。报道过的蒽醌类新化合物超过5000种【注3】。人类在蒽醌抗生素抗癌药物开发和临床应用方面已积累了的知识，并取得了大量成果。
目前正在研究中的蒽醌类抗癌药物的发展可简单归纳为4个特点：其一是将蒽醌环的化学结构包括取代基进行化学结构修饰，得到新的候选药物。其二是使用新的配方技术（包括脂质体配方，纳米颗粒配方技术），开发出新的蒽醌类抗癌药物新制剂。其三是将蒽醌类抗癌药物通过化学合成方法连接到一些具有靶向功能的大分子化合物上得到所谓的缀合物（conjugate）。这些大分子可以是蛋白、抗体、酶、肽类等。其四是开发出新的给药技术（主要是物理技术），使药物能够高效专一性地转送到病变区域。
更详细的资料可参见陈清奇编著的《抗癌新药研究指南》，科学出版社出版（2009年3月）。关于更多的抗癌药物介绍，也可参见美国MedKoo Biosciences Inc 公司的官方网页：http://www.medkoo.com.
【注1】 参见Celsion公司的网页：http://www.celsion.com/products/thermodox.cfm。
【注2】 关于蒽醌类抗癌药物研究的代表性综述文献可参见：(a)Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):75-9.; (b) Curr Med Chem Anticancer Agents. 2004, 4(2):93-121.;(c) Curr Med Chem Anticancer Agents. 2001, 1(2):113-30.
【注3】依据 Sci-FinderScholar数据库www.pubmed.org数据库的检索结果。