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埃坡霉素

王朝百科·作者佚名  2010-06-19  
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埃坡霉素

埃坡霉素(Epothilone)是一类新型的非紫杉类抗微管蛋白聚合类抗肿瘤药物。埃坡霉素B衍生物(BMS-247550)是美国百时美施贵宝公司研发的一种半合成的埃坡霉素B,也是通过促使肿瘤细胞微管稳定而发挥抗肿瘤作用,对于多种耐紫杉类药物治疗的肿瘤细胞有效,包括那些过度表达多种耐药基因的细胞和发生β-微管蛋白基因突变的细胞。研究表明BMS-247550对紫杉类耐药、复发以及不敏感肿瘤具有良好作用。第39届美国临床肿瘤学会年会上有学者报告,应用BMS-247550治疗曾接受过蒽环类和紫杉类治疗的转移性乳腺癌患者49例,获得缓解率12%,还有疾病稳定率39%。另一项临床研究显示,对61例曾接受过蒽环类治疗的转移性乳腺癌患者,BMS-247550的有效率达到44%,疾病稳定率为34%。

此后,在两项单独的研究中,联合应用BMS-247550和卡培他滨产生的抗肿瘤作用显著高于单用任一药物的作用,并且具有较好的安全性。

此药物尚未在国内上市,但正在国内做Ⅲ期临床研究,相信不久将应用于临床,使难治性晚期乳腺癌患者从中获益。

抗肿瘤能力要比广泛应用的紫杉醇高5000倍

一般认为蒽环类药物和紫杉类药物是治疗乳腺癌最有效的两类药物,常用于转移性乳腺癌以及手术后辅助化疗。但是难以长期应用,常见复发,此外,还有一些患者对紫杉类药物和蒽环类药物治疗无反应。对于紫杉类药物和蒽环类药物治疗失败或耐药的患者,很难找到其他有效的治疗方案。目前,在全世界范围内,唯有卡培他滨被批准可用于紫杉类和蒽环类药物耐药的晚期乳腺癌患者,另外,在英国还批准了吉西他滨作为二线治疗药物,但是有效率仅在20%左右,而且那些对治疗有反应的患者最终也会再次产生耐药性。

 
 
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