葛根素
【产品名称】 葛根素
【英文名称】 Puerarin
【别 名】 葛根黄素,葛根黄酮,黄豆甙元8-C-葡萄糖甙
【化 学 名】 8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮;4,7－二氢基－8β－D葡萄糖基异黄酮
【分 子 式】 C21H20O9
【分 子 量】 416.38
【C A S 号】 3681-99-0
【来 源】 为豆科植物葛 Pueraria lobata（Willd．）Ohwi 根，野葛 P. thunbergiana Benth．根。
【规 格】 10% 20% 30% 40% 50%，60% 80% 98% 99% （赛邦医药）
【物理性质】 低含量的为棕色粉末，高含量为白色针状结晶粉末, mp 187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。如果是针剂现在基本为要求99.5％以上的含量，而且有要求相关物质。
【药理药效】
1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。
2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。
3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。
4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。
5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。
6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。
7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。
8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。
9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用。
10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。
【药代动力学】
随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低为（11.80,10.37,4.6hr）崐分布半衰期依资增加为（0.53,0.64,0.67hr），可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。 c －－毒性低，无明显副作用 .小鼠静脉注射葛根素，LD为634.3mg/kg，腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 .大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周，无积蓄性毒性，对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素，每日50,30,15mg/kg连续5周，再观察70天，对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验，剂量为50,150mg/kg，对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞崐均无致畸作用。 .致突变试验表明，葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。
葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。
葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。