吡喹酮片

王朝百科·作者佚名 2009-11-29

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吡喹酮片

拼音名：Bikuitong Pian

英文名：Praziquantel Tablets

书页号：2000年版二部－291

化学名称：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并［2，1-α］异喹啉-4-酮化学结构式：分子式：C19H24N2O2分子量：312.41

本品含吡喹酮(C19H24N2O2)应为标示量的93.0％～107.0％。

药品类别抗吸虫病药

【性状】本品为白色片。

【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于吡喹酮10mg），加乙醇20ml，振摇使吡喹

酮溶解，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在264nm与272nm的波长处

有最大吸收。

【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以每1ml 中含

十二烷基硫酸钠2mg 的盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作

，经60分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在263nm 波

长处测定吸收度；另取吡喹酮对照品适量，精密称定，用上述溶剂定量稀释制成每1ml

含0.2mg 的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符

合规定。

其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮

100mg），置10ml量瓶中，精密加内标溶液5ml ，振摇使吡喹酮溶解，加甲醇稀释至刻

度，摇匀，滤过，取续滤液，照吡喹酮项下的方法，自“取10μl 注入液相色谱仪”起，

依法测定，即得。

【类别】同吡喹酮。

【规格】 0.2g

【贮藏】遮光，密封保存。

【药理毒理】

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：

①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

【药代动力学】

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。t1/2为0.8～1.5小时，其代谢物的t1/2为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

【适应症】

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

【用法用量】

（1）治疗吸虫病

①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。

②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。

③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。

④姜片虫病：15mg/kg，顿服。

（2）治疗绦虫病

①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。

②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。

（3）治疗囊虫病总剂量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。