盐酸头孢卡品酯
基本信息【通用名】盐酸头孢卡品酯
【英文名】cefcapene pivoxil hydrochloride
【商品名】Flomox
【CAS】
135889-00-8 (cefcapene);
105889-45-0 (cefcapene pivoxil);
147816-23-7 (anhydrous cefcapene pivoxil hydrochloride) ;
147816-24-8 (cefcapene pivoxil hydrochloride);
【分子式】C23H29N5O8S2,HCl,H2O
【化学名】
Pivaloyloxymethyl (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-pentenamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid carbamate monohydrochloride monohydrate
【开发单位】盐野义制药株式会社
【剂型】片剂
【规格】75mg,100mg
【用法用量】口服75mg、150mg
【临床试验】
对153例患者,每天200-600mg、28d,临床有效率胆道感染为95%,急性乳腺炎100%,伤口感染80%,其他皮肤感染80。
适应症主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等;中耳炎;鼻窦炎;尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎;皮肤与皮肤组织感染等;胆道感染等。
特点头孢卡品酯是第三代可口服头孢类抗生素,药理研究表明,对好氧G+菌的MSSA的MIC80为3.13μg/ml,与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80 ≤0.1μg/ml,优于头孢克洛,与头孢托仑相当,对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强,MIC80为0.78μg/ml。对G-菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、粘质沙雷氏菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强,与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性,MIC80为0.05μg/ml。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。健康男性成人,口服75mg、150mg及200mg剂量, Tmax约1.3-1.5h,Cmax分别为2.0、5.7和7.3μ g/ml,t1/2为0.8-1.3h,进食可减少吸收。