盐酸头孢卡品酯

基本信息【通用名】盐酸头孢卡品酯

【英文名】cefcapene pivoxil hydrochloride

【商品名】Flomox

【CAS】

135889-00-8 (cefcapene);

105889-45-0 (cefcapene pivoxil);

147816-23-7 (anhydrous cefcapene pivoxil hydrochloride) ;

147816-24-8 (cefcapene pivoxil hydrochloride);

【分子式】C23H29N5O8S2,HCl,H2O

【化学名】

Pivaloyloxymethyl (+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-pentenamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid carbamate monohydrochloride monohydrate

【开发单位】盐野义制药株式会社

【剂型】片剂

【规格】75mg，100mg

【用法用量】口服75mg、150mg

【临床试验】

对153例患者，每天200-600mg、28d，临床有效率胆道感染为95%，急性乳腺炎100%，伤口感染80%，其他皮肤感染80。

适应症主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。

特点头孢卡品酯是第三代可口服头孢类抗生素，药理研究表明，对好氧G+菌的MSSA的MIC80为3.13μg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80 ≤0.1μg/ml，优于头孢克洛，与头孢托仑相当，对耐青霉素（含中等程度耐药）的肺炎链球菌的活性很强，MIC80为0.78μg/ml。对G-菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、粘质沙雷氏菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性，MIC80为0.05μg/ml。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。健康男性成人，口服75mg、150mg及200mg剂量， Tmax约1.3-1.5h，Cmax分别为2.0、5.7和7.3μ g/ml，t1/2为0.8-1.3h，进食可减少吸收。