达那唑胶囊
达那唑胶囊
拼音名：Danazuo jiaonang
英文名：Danazol Capsules
书页号：2000年版二部－233
本品含达那唑(C22H27NO2) 应为标示量的90.0％～110.0％。
【鉴别】 取本品的内容物，加氯仿适量提取，滤过，滤液蒸干，提取物照达那唑
项下的鉴别试验，显相同的结果。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以0.1mol/L盐
酸溶液－异丙醇(3:2)1000ml 为溶剂，转速为每分钟80转，依法操作，经30分钟时，取
溶液25ml滤过，精密量取续滤液10ml置50ml量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀；另
取达那唑对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml 中含20μg 的溶液。
取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在286nm 的波长处分别测定吸收度，计
算出每粒的溶出量，限度为标示量的70％，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达
那唑30mg），置100ml 量瓶中，加无水乙醇50ml，温水浴中加热振摇10分钟使达那唑溶
解，放冷至室温，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml 置另一100ml量
瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀。照达那唑项下的方法，自“照分光光度法”起，依法
测定，即得。
【类别】 同达那唑。
【规格】 0.1g
【贮藏】 遮光，密封保存。
本品主要成分为达那唑。其化学名为: 17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2，3-d]异口恶唑-17β-醇。
其结构式为：
分 子 式：C22H37NO2
分 子 量：337.46
【药理毒理】是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月之久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。
【药代动力学】本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为?-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
【适应症】用于子宫内膜异位症的治疗，也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红班狼沧、男子女性性乳房、青春期性早熟。
【用法和用量】口服成人常用量：（1）子宫内膜异位症，一日量400-800mg，分次服用，连服3-6个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程；（在肝功正常情况下）（2）纤维囊性乳腺病，于月经开始后第一天服药，一次50-200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药；（3）遗传性血管性水肿，开始一次200mg，每日2-3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1-3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。
【不良反应】1.较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。2.较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。
【禁忌】血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。
【注意事项】（1）癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。（2）治疗期间注意肝功能检查。男性用药时，需检查精液量、粘度、精子数和活动力，每3-4月检查一次，特别是青年患者。（3）女性开始时，应采取工具避孕，防止妊娠；一旦发生妊娠，立即停药并终止妊娠。（4）服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T4可降低而血清T3则可增加。（5）使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害，对男性应注意睾丸大小。（6）出现男性化症状，应停止治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女应不使用此药，用药中妊娠者应终止妊娠，理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应，哺乳期妇女不能服用。
【老年患者用药】 一般老年患者生理机能低下，应减量服用（如一日100mg-200mg）。
【药物相互作用】 （1）与胰岛素同用时，容易产生耐药性；（2）与华法林并用时抗凝增效，容易发生出血。