二巯丁二酸胶囊
二巯丁二酸胶囊
通用名：二巯丁二酸胶囊
曾用名：螯合酸酚
拼音名：Erqiudingersuan Jiaonang
英文名：Dimercaptosuccinic Acid Capsules
书页号：2000年版二部-21
本品含二巯丁二酸（C4H6O4S2）应为标示量的90.O％～110.O％。
【鉴别】取本品的内容物适量（约相当于二巯丁二酸200mg），照二巯丁二酸项下的鉴别（1）、（2）项试
验，显相同的反应。
【检查】干燥失重 取本品的内容物适量，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％（附录Ⅷ L）。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于二巯丁二酸50mg），照二
巯丁二酸项下的方法测定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于4.556mg的C4H6O4S2。
【类别】同二巯丁二酸。
【规格】0.25g
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
有效期：暂定二年。
本品主要成份及其化学名称为：2,3-二巯基丁二酸。
结构式：
分子式：C4H6O4S2
分子量：182.22
【药理毒理】药理学本品为口服有效的重金属解毒药。作用机制为，分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属，形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巯基的酶恢复活性，解除重金属引起的中毒症状。本品可特异性的与铅结合，减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度，但短时间用药后，易使铅从骨中游离出来重新再分布，引起血铅反跳性升高，故应视情况多疗程用药。本品也可与汞、砷等形成螯合物。毒理学小鼠、大鼠的LD50为3000mg/kg。狗的慢性毒性研究发现，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。
【药代动力学】本品口服易吸收，达峰时间30分钟，在血中约95%与血浆蛋白结合，分布容积较小，半衰期t1/248小时。主要分布在肾脏，依次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环，迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速度与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟16.6ml/m2、每分钟（24.7±3.3ml）/m2和每分钟77.0ml/m2。无蓄积性。
【适应症】用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。
【用法和用量】口服1次0.5g，一日3次，连用3日为1个疗程，停药4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服药，共10日，停药5日再用。一般2～3个疗程即可。儿童每次口服10mg/kg或350mg/m2，每8小时1次，连用5日，然后改为每12小时1次，连用2周，共19日为一疗程。
【不良反应】成人和儿童的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲丧失、稀便等胃肠道反应。偶见皮疹（约4%成人），血清氨基转移酶一过性升高（6%～10%）。偶见中性粒细胞减少。
【禁忌】严重肝功能障碍和妊娠妇女禁用。
【注意事项】1．治疗时应监测血铅浓度。因治疗后血铅浓度降低，但有些人再次接触铅和治疗时，血铅反而升高。此外，经短时治疗后，可引起血铅反跳性升高，这是因铅从骨中游离出来，重新分布的结果。所以应反复用药，才能保证疗效。2．肝病慎用，治疗时每周监测血氨基转移酶。3．每周监测全部血细胞计数，发现有中性粒细胞减少时停药。4．监测尿铅的排出。5．对一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和镰状细胞性贫血儿童用本品治疗无效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有动物试验表明，本品可致胎鼠基因畸变和胎鼠毒性。妊娠妇女禁用。
【儿童用药】儿童肾小管易受铅损害，影响药物经肾排出，儿童应慎用或适当减少用量。