二盐酸奎宁注射液
二盐酸奎宁注射液
拼音名：Eryansuan Kuining Zhusheye
英文名：Quinine Dihydrochloride Injection
书页号：2000年版二部－14
来源(分子式)与标准 本品为二盐酸奎宁的灭菌水溶液。含二盐酸奎宁(C20H24N2O2.2HCl) 应为标示量的
95.0％～105.0％。
化学名称：6′–甲氧基–（8a，9R）–辛可宁–9–醇的二盐酸盐化学结构式：分子式：C20H24N2O2·2HCl分子量：397.34
【性状】 本品为无色或微黄色的澄明液体。
【鉴别】 取本品，照二盐酸奎宁项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同
的结果。
【检查】 pH值 应不低于2.5 （附录Ⅵ H）。
颜色 取本品，与同体积的对照液（取比色用重铬酸钾液10ml，加水使成20ml）比较，
不得更深。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 精密量取本品适量（约相当于二盐酸奎宁0.15g ），置分液漏斗中
，加水使成20ml，加氨试液使成碱性，用氯仿分次振摇提取，第一次25ml，以后每次各
10ml，至奎宁提尽为止，每次得到的氯仿液均用同一份水洗涤2 次，每次5ml ，洗液用
氯仿10ml振摇提取，合并氯仿液，置水浴上蒸去氯仿，加无水乙醇2ml,再蒸干，在105
℃干燥1 小时，放冷，加醋酐5ml 与冰醋酸10ml，溶解后，加结晶紫指示液1 滴，用高
氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高
氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C20H24N2O2.2HCl 。
【类别】 同二盐酸奎宁。
【规格】 (1) 1ml:0.25g (2) 1ml:0.5g (3) 10ml:0.25g
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【药理毒理】
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
【适应症】
用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
【用法用量】
1、成人用量 按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
2、小儿用量 剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。
【不良反应】
①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；
②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；
③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹；
④少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；
⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；
⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。
【禁忌症】
孕妇禁用。
【注意事项】
（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
（3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；
②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；
③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；
④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；
⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；
⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；
与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；
⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。