氟哌啶醇片
氟哌啶醇片
拼音名：Fupaidingchun Pian
英文名：Haloperidl Tablets
书页号：2000年版二部－475
本品含氟哌啶醇(C21H23ClFNO2)应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取本品细粉适量（约相当于氟哌啶醇2mg），加氯仿 2ml，振摇，
滤过，滤液蒸干，残渣照氟哌啶醇项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在244nm 的波长处
有最大吸收，在232nm±2nm 的波长处有最小吸收。
【检查】 有关物质 取本品的细粉适量，精密称定（相当于氟哌啶醇10mg），加
氯仿10ml，振摇提取，滤过，滤液蒸干，残渣加氯仿1.0ml 使溶解，作为供试品溶液；
精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml 中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法
（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯
仿－乙醇(8:1) 为展开剂，展开后，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，立即检视。供试品溶
液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
含量均匀度 避光操作。取本品1 片，除去糖衣后，置乳钵中，研细，加盐酸溶液
(9→100)1ml ，研磨2 分钟后，用甲醇30ml分次转移至50ml量瓶中，置水浴上加热振摇
使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml ，
置20ml量瓶中，用盐酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀释至刻度，摇匀，照下述含量测定项下
的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以盐酸溶液(9→1000)200ml
为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液（用
于4mg规格，加等体积上述剂稀释），照分光光度法（附录Ⅳ A），在248nm的波长处测定吸
收度；另取氟哌啶醇对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加盐酸溶液(9→100)－甲醇(1:
99)溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用盐酸溶液(9→100)稀释至刻度，
摇匀，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 避光操作。取本品20片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适
量（约相当于氟哌啶醇10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→100)1ml ，振摇2 分
钟后，加甲醇60ml，置水浴上加热振摇使氟哌啶醇溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇
匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置另一100ml 量瓶中，用盐酸溶液(9→100)－甲醇(1:99)稀
释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在244nm 的波长处测定吸收度，按C21H23ClFNO2的
吸收系数（Ｅ1% 1cm）为353计算，即得。
【类别】 同氟哌啶醇。
【规格】 (1) 2mg (2) 4mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
本品主要成份为：氟哌啶醇。其化学名称为：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。
分子式：C21H23ClFNO2
分子量：375.87
【性状】
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理毒理】
本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断a -肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
【药代动力学】
口服吸收快，血浆蛋白结合率约92%，生物利用度为40%～70%，口服3～6小时血药浓度达峰值，半衰期（t1/2）为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
【适应症】
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【用法用量】
治疗精神分裂症，口服 从小剂量开始，起始剂量一次2～4mg，一日2～3次。逐渐增加至常用量一日10～40mg，维持剂量一日4～20mg。治疗抽动秽语综合症，一次1～2mg，一日2～3次。
【不良反应】
（1）锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。
（2）长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
（3）可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
（4）可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
（5）少数病人可能引起抑郁反应。
（6）偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
【禁忌】
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。
【注意事项】
下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】
参考成人剂量，酌情减量。
【老年患者用药】
应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍
【药物相互作用】
（1）本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。
（2）本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
（3）本品与巴比妥或其他抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。
（4）本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。
（5）本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。
（6）本品与肾上腺素合用，由于阻断了a 受体，使b 受体的活动占优势，可导致血压下降。
（7）本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。
（8）本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
（9）本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。
（10）饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
【药物过量】
中毒症状：可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。
处理：本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。