富马酸氯马斯汀片
富马酸氯马斯汀片
拼音名：Fumasuan Lumasiting Pian
英文名：Clemastine Fumarate Tablets
书页号：2000年版二部－949
本品含富马酸氯马斯汀(C21H26ClNO.C4H4O4) 应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 取本品细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg ），于具塞锥形瓶中
，加氯仿－甲醇(1:1)10ml ，振摇20分钟，滤过，滤液以氯仿－甲醇(1:1) 洗涤两次，
每次5ml,合并滤液和洗涤液，减压蒸发至干，残渣加氯仿－甲醇(1:1)1ml溶解，摇匀，
作为供试品溶液；另取富马酸氯马斯汀对照品，加氯仿－甲醇（1:1 ）制成每1ml 中含
2.5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液
各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－甲醇－浓氨溶液（90:10:1 ）为展开
剂，展开后，室温下干燥，喷以稀碘化铋钾试液，再喷以过氧化氢试液，显色后检视。
供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，研细，移入50ml量瓶中，加甲醇5ml ，振摇
10分钟，使富马酸氯马斯汀溶解，加醋酸溶液（取稀醋酸333ml ，加水稀释至1000ml）
稀释至刻度，振摇20分钟，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测
定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以枸橼酸缓冲液(pH4.0)
［取枸橼酸一水合物20.0g，加水1000ml使溶解，加氢氧化钠溶液(3→10) 22.0ml与盐酸
8.8ml,加水混匀，制成2000ml的溶液，调节pH值至4.0,即得］500ml 为溶液，转速为每
分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液50ml，同时取对照品溶液（取富马酸氯马斯
汀对照品适量，加溶剂稀释至接近供试品溶液的浓度）50ml和溶剂50ml，分别置分液漏
斗中。各加甲基橙溶液(取甲基橙指示液20ml，加水稀释至100ml)10ml、氯仿20ml,振摇
10分钟，分取氯仿层，滤过，分别取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ B）,在420nm的波
长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取富马酸氯马斯汀对照品约27mg，置
100ml 量瓶中，加甲醇10ml使溶解，加醋酸溶液（取稀醋酸333ml,加水稀释至1000ml，
下同）稀释至刻度，精密量取上清液10ml，置100ml 量瓶中，以醋酸－甲醇液（取甲
醇100ml ，加醋酸溶液稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马
酸氯马斯汀1.35mg），置50ml量瓶中，加甲醇5ml ，振摇10分钟，加上述醋酸溶液稀释
至刻度，振摇30分钟，滤过，收集续滤液，即得。
测定法 精密量取对照品溶液、供试品溶液与上述醋酸-甲醇液各15ml,分别置分液
漏斗中，各加溴甲酚紫溶液（取溴甲酚紫100mg,加上述醋酸溶液1000ml使溶解）25ml与
氯仿50ml，振摇15分钟，静置分层后，分取氯仿层，滤过，照分光光度法（附录Ⅳ B），
以空白液为参比，在406nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。
【类别】 同富马酸氯马斯汀。
【规格】 1.34mg
【贮藏】 遮光，密封保存
本品主要成分及其化学名称为：〔R-（R*，R*）〕-1-甲基-2-〔2-〔1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷（E）-2-丁烯二酸盐。
其结构式为：C21H26ClNO·C4H4O4459.97
【药理毒理】本品为H1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。
【药代动力学】本品口服经消化道迅速吸收，服药后30分钟起效，血药浓度于2～5小时达峰，作用可持续12小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品T1/2为21小时，在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物或与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。
【适应症】主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
【用法和用量】口服一次1.34mg,一日2次。
【不良反应】一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。
【禁忌】下呼吸道感染（包括哮喘）患者禁用。
【注意事项】用药期间不宜驾驶车辆，高空作业，从事危险工种，操作精密机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳期用药】孕期及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。
【老年患者用药】 老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕，应酌情减量。
【药物相互作用】 可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。
【药物过量】 过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量，可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗，其他包括给氧和静脉输液及支持疗法。