枸橼酸氯米芬片
拼音名：Juyuasuan Lumifen Pian
英文名：Clomifene Citrate Tablets
书页号：2000年版二部－463
本品为含枸橼酸氯米芬 (C26H28ClNO·C6H8O7) 应为标示量的99.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取含量测定项下溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在233nm±2
nm与290nm±2nm 的波长处有最大吸收。
(2) 本品显枸橼酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法）以盐酸溶液(9→
1000)1000ml 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤
过，精密量取续滤液5ml ，置10ml量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，
作为供试品溶液；另取枸橼酸氯米芬对照品适量，照含量测定项下的方法制备对照品溶
液，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于枸橼酸氯
米芬50mg），照枸橼酸氯米芬胶囊项下方法，自“置100ml量瓶中”起，依法测定，即得。
【类别】 同枸橼酸氯米芬。
【规格】 50mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值，于是排卵。治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。
【药代动力学】
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。
【适应症】
①治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者；
②治疗黄体功能不足；
③测试卵巢功能；
④探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常；
⑤治疗因精子过少的男性不育。
【用法用量】
口服每日50mg，共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经，则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程，直到受孕，或重复3～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg，共5日。个别患者药量可达每天150mg时，才能排卵。
【不良反应】
1．较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天）。
2．较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。
3．下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。
【禁忌】
原因不明的不规则阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损害、精神抑郁、血栓性静脉炎等禁用。
【注意事项】
1．动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温，以监测患者的排卵与受孕，一旦受孕立即停药。
2．多囊卵巢综合征慎用。
3．用药期间按需进行下列测定：
①促排卵激素（FSH）及促黄体生成激素（LH）；
②长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量，查明用药对胆固醇合成有无影响；
③血浆内的皮质激素传递蛋白含量；
④血清甲状腺素含量；
⑤性激素结合球蛋白含量；
⑥磺溴酞钠（BSP）肝功能实验；
⑦甲状腺素结合球蛋白含量（可能增多）。
4．用药期间须注意检查：每一疗程开始前须正确估计卵巢大小；每天测量基础体温，必要时测定雌激素及血清孕酮水平；测尿内孕二醇含量，判断有无排卵；治疗前须测定肝功能，治疗1年以上者，须进行眼底及裂隙灯检查；用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验有致畸作用和胎儿毒性，孕妇禁用。