卡前列甲酯栓

卡前列甲酯栓

拼音名：Kaqianliejiazhi Shuan

英文名：Carboprost Methylate Suppositories

书页号：2000年版二部-134

本品为卡前列甲酯以混合脂肪酸甘油酯为基质的栓剂。含卡前列甲酯（C22H38O5）应为标示量的

90.0％～110.0％。

【性状】本品为乳白色或淡黄色栓。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

【检查】应符合栓剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ D）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（70:30）为流动相；检测波

长为202nm。理论板数按卡前列甲酯峰计算应不低于2000。

对照品溶液的制备 取经室温减压干燥至恒重的卡前列甲酯对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量

稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，即得。

供试品溶液的制备 取本品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细使混合均匀，精密称取适量（约相当于

卡前列甲酯2mg），置10ml量瓶中，力甲醇至刻度，密塞，置45℃水浴中，超声处理3分钟，取出，置冰箱冷

冻，待栓剂基质凝固后，取出，离心，放置至室温，取上清液作为供试品溶液。

测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积

计算，即得。

【类别】同卡前列甲酯。

【规格】（1）1mg （2）0.5mg

【贮藏】遮光，密闭，低温（低于-5℃）保存。

【药理作用】作用于子宫平滑肌引起大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫兴奋，促进子宫收缩。

毒理作用：

急性毒性：雌性小鼠皮下注射的 LD50为 17.8±1.8mg/Kg。

动物实验表明，清醒小鼠皮下注射大剂量卡前列甲酯对其神经系统有抑制作用；对麻醉狗血压、心电图和心率无明显影响；大鼠皮下注射对呼吸幅度和频率均无明显影响；健康猴皮下注射0.1mg/Kg，连续5天，或给药3天，其剂量分别为0.1、0.2、0.3mg/Kg，对血象和肝、肾功能未见明显影响。对局部用药毒性的研究，狗经阴道给以1mg，对粘膜无刺激和伤害作用。Ames试验表明无致突变作用。

染色体畸变观察：常规用药对早期妊娠妇女染色体无致畸现象。

【药代动力学】静脉、肌肉给药，药物在血中半衰期约为30分钟，停药后血中药物浓度迅速下降至对机体无反应的水平。栓剂给药直接到达作用部位，同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统，但血中浓度很低，难以测出，给药后约6～9小时主要由尿中代谢排出。

【适应症】预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。

【用法与用量】于胎儿分娩出后，立即带无菌手套将卡前列甲酯栓1枚（1mg）放入阴道，贴附于阴道前壁下1/3处，约2分钟。

【不良反应】少数人面部潮红，很快消失，注意观察前列腺素可能引起的一般副反应，如胃肠道、心血管系症状等。

【禁忌症】 1 有使用前列腺素禁忌的情况，如哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。

2 不能用作足月妊娠引产。

【注意事项】必须带无菌手套将药品置于阴道，以免发生继发感染。