磷酸可待因片
磷酸可待因片 （本品应按国家麻醉药品条例管理)
拼音名：Linsuan Kedaiyin Pian
英文名：Codeine Phosphate Tablets
书页号：2000年版二部－1060
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本品含磷酸可待因(C18H21NO3.H3PO4.1—H2O)应为标示量的93.0％～107.0％。 2
【性状】 本品为白色片或包衣片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于磷酸可待因0.2g），加水5ml溶解后，
滤过，滤液在不断搅拌下滴加20％氢氧化钠溶液至出现白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使
沉淀完全，滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥1小时后，依法测定（附录Ⅵ C），熔点
为153～156℃。剩余的残渣照磷酸可待因项下的鉴别(3)项试验，显相同的反应。
(2) 取本品的细粉适量，加水振摇后，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水900ml为
溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时取溶液10ml，滤过，精密量取续滤
液适量，加水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在
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212nm的波长处测定吸收度，按C18H21NO3.H3PO4.1—H2O的吸收系数(Ｅ1% 1cm)为601，
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计算出每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。
含量均匀度 取本品1片，置200ml量瓶中，加水适量，振摇1小时，使磷酸可待因溶
解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）,在284nm的
波长处测定吸收度，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品15片(30mg规格)或25片(15mg规格)，精密称定，研细，精密
称取适量（约相当于磷酸可待因0.15g），置100ml量瓶中,加水适量使成混悬液,加0.25
mol/L硫酸溶液20ml,时时振摇约30分钟，使磷酸可待因溶解，加水稀释至刻度,摇匀,用
干燥滤纸滤过，精密量取续滤液50ml，置分液漏斗中，加氨试液使成碱性，用氯仿振摇
提取至少4次，第一次25ml，以后每次各15ml，至可待因提尽为止,每次得到的氯仿液均
用同一份水10ml洗涤，洗液用氯仿5ml振摇提取，合并氯仿液，置水浴上蒸干,精密加硫
酸滴定液(0.01mol/L)25ml，加热使溶解，放冷，加甲基红指示液2滴，用氢氧化钠滴定
液(0.02mol/L)滴定。每1ml硫酸滴定液（0.1mol/L）相当于8.488mg的C18H21NO3.H3PO4
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.1—H2O。
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【类别】 同磷酸可待因。
【规格】 (1) 15mg (2) 30mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药品名称】
通用名：磷酸可待因片
曾用名：
商品名：
英文名：Codeine Phosphate Tablets
汉语拼音：Linsuɑn Kedɑiyin Piɑn
本品主要成份为：磷酸可待因。其化学名称为：17-甲基-3-甲氧基-4,5a -环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6a -醇磷酸盐倍半水合物。
结构式：（参见磷酸可待因缓释片）
分子式：C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量：424.39
【性状】
本品为白色片或包衣片。
【药理毒理】
本品对中枢性止咳药，对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用，其镇痛作用约为吗啡的～，但强于一般解热镇痛药。其抑制呼吸、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。
【药代动力学】
口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血-脑脊液屏障，又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T1/2约为2.5～4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。镇痛起效时间为30～45分钟，，在60～120分钟间作用最强。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4～6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。
【适应症】
1．镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。
2．镇痛，用于中度以上的疼痛.
3．镇静，用于局麻或全麻时。
【用法用量】
成人常用量：口服，一次15～30mg，一日30～90mg；
极量：口服一次100mg，一日250mg。
小儿常用量：镇痛，口服一次按体重0.5～1mg/kg，一日3次。镇咳用量为上述的1/2～1/3。新生儿、婴儿慎用。
【不良反应】
1．较多见的不良反应有：（1）心理变态或幻想；（2）呼吸微弱、缓慢或不规则；（3）心率或快或慢、异常。
2．少见的不良反应：（1）惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等；（2）荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应；（3）精神抑郁和肌肉强直等。
3．长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。
【禁忌】
对本品过敏的患者禁用。
【注意事项】
下列情况应慎用：（1）支气管哮喘；（2）急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；（3）胆结石，可引起胆管痉挛；（4）原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；（5）颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；（6）前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情；（7）重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）本品可透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制，故孕妇禁用。
（2）可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【老年患者用药】
慎用。
【药物相互作用】
1．本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2．与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
3．与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。
4．与中枢抑制药合用时，有相加作用。
【药物过量】
1．逾量服用本品时，可很快出现由可待因所致的严重反应，如昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大而死亡。
2．中毒解救服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸，不宜给活性炭，以防止影响拮抗剂的吸收。保持呼吸道通畅，必要时人工呼吸，静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。
【规格】
（1）15mg （2）30mg
【贮藏】
遮光，密封保存。