磷酸咯萘啶片

磷酸咯萘啶片

拼音名：Linsuan Luonaiding Pian

英文名：Malaridine Phosphate Tablets

书页号：2000年版二部－1071

本品含咯萘啶(C29H32ClN5O2)应为标示量的90.0％～110.0％。

【性状】 本品为薄膜肠溶衣片，除去肠溶衣后显黄色。

【鉴别】 取含量测定项下的细粉适量，照磷酸咯萘啶项下的鉴别(1)、

(2)和(3)项试验，显相同的结果。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取经105℃干燥至恒重的磷

酸咯萘啶对照品10mg，置100ml棕色量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.0)溶解

并稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品溶液的制备 取本品10片，除去肠溶衣，精密称定，研细，精密

称取适量（约相当于磷酸咯萘啶10mg），置100ml棕色量瓶中，加磷酸盐缓

冲液(pH7.0)适量使磷酸咯萘啶溶解并稀释至刻度，摇匀，快速滤过，收集

续滤液，即得。

测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml，分别置50ml棕色量

瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ

A），在260nm的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果与0.569相乘，即

得供试量中含有C29H32ClN5O2的重量。

【类别】 同磷酸咯萘啶。

【规格】 0.1g（按咯萘啶计）

【贮藏】 遮光，密封保存。

【药理毒理】

本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

【药代动力学】

口服后1.4小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，T1/2为2～3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%～2%。

【适应症】

本品用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

【用法用量】

1．成人常用量 口服，第1日服2次，一次3片(0.3g)，间隔4～6小时；第2、3日每日1次，一次3片(0.3g)。

2．小儿常用量 口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。

【不良反应】

口服后部分病人出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，反应均轻微，停药后即消失。少数病例有窦性心动过缓，个别可出现心律失常。

【注意事项】

1．严重心、肝、肾脏病患者慎用。

2．用药后尿会呈红色。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1．与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。

2．与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。