磷酸哌喹片

磷酸哌喹片

拼音名：Linsuan Paikui Pian

英文名：Piperaquine Phosphate Tablets

书页号：2000年版二部－1068

本品含磷酸哌喹，按无水物(C29H32Cl2N6.4H3PO4)计算，应为标示量的93.0％

～107.0％。

【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄色。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于磷酸哌喹0.1g），加水5ml ，加

热使磷酸哌喹溶解，滤过，取滤液，照磷酸哌喹项下的鉴别(1)项试验，显相同的反

应。

(2) 取上述剩余的滤液，加氨试液0.5ml ，搅拌，滤过，滤液加硝酸溶液(1→2)

4滴与钼酸铵试液1ml ，加热，即生成黄色沉淀；滤过，沉淀能在氨试液中溶解。

(3) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在226nm与240nm

的波长处有最大吸收。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约

相当于磷酸哌喹20mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，置水浴上，

加热振摇使磷酸哌喹溶解，放冷，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，

精密量取续滤液5ml,置另一100ml 量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，

照分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm 的波长处测定吸收度，按C29H32Cl2N6.4H3PO4

的吸收系数(Ｅ1% 1cm)为566计算，即得。

【类别】 同磷酸哌喹。

【规格】 0.25g

【贮藏】 遮光，密封保存。

【药理毒理】

哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变化导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

【药代动力学】

经胃肠道吸收，24小时内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后8小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失，T1/2为9.4天。药物随胆汁排出，存在肝肠循环的代谢途径，这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

【适应症】

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

【用法用量】

成人常用量 口服。剂量按哌喹计。

（1）抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4～6个月，但不宜超过6个月。

（2）治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2～2.5g。

（3）矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10～15日1次，1月量1～1.5g；治疗.每次0.3～0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3～5年。

【不良反应】

可引起头昏，嗜睡，乏力，胃部不适，面部和唇周麻木，对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

【禁忌】

严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

【注意事项】

肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【药物相互作用】

尚不明确。