硫酸奎宁片
硫酸奎宁片
拼音名：Liusuan Kuining Pian
英文名：Quinine Sulfate Tablets
书页号：2000年版二部－883
本品含硫酸奎宁［(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O］应为标示量的95.0％～105.0％。
【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取本品，除去糖衣，研细，称出适量（约相当于硫酸奎宁50mg），
加水5ml,振摇，滤过，分取滤液照硫酸奎宁项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验，显相同
的结果。
(2) 取(1) 项细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含10mg的溶液，滤过，
滤液依法测定旋光度（附录Ⅵ E），应为左旋（与硫酸奎尼丁片的区别）。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相
当于硫酸奎宁0.3g），置分液漏斗中，加氯化钠0.5g与0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml，混
匀，精密加氯仿50ml，振摇10分钟，静置，分取氯仿液，用干燥滤纸滤过，精密量取续
滤液25ml，加醋酐5ml 与二甲基黄指示液2 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶
液显玫瑰红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于
19.57mg 的(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。
【类别】 同硫酸奎宁。
【规格】 0.3g
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
【药代动力学】
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1～3小时血液浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。
【适应症】
用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
【用法用量】
1、成人用量 用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，每日1.8g，分次服用，疗程14日。
2、小儿常用量 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日0.1～0.2g，分2～3次服，1～3岁0.2～0.3g，4～6岁，0.3～0.5g，7～11岁为0.5～1g，疗程10日。
【不良反应】
①奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；
②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；
③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹；
④奎宁致死量约8g；
⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；
⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；
⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。
【禁忌症】
孕妇禁用。
【注意事项】
（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；
②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；
③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；
④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；
⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；
⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；
⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；
⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。