螺内酯胶囊

王朝百科·作者佚名  2009-12-02  
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螺内酯胶囊

拼音名:Luoneizhi Jiaonang

英文名:Spironolactone Capsules

书页号:2000年版二部-1079

本品含螺内酯(C24H32O4S)应为标示量93.0%~107.0%。

【鉴别】 取本品的内容物适量(约相当于螺内酯0.1g),加氯仿5ml,振

摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照螺内酯项下的鉴别试验,显相同的结

果。

【检查】 有关物质 取本品内容物适量(约相当于螺内酯0.2g),加氯仿

10ml,振摇提取,滤过,取滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,

用氯仿稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照螺内酯项下的方法检查,应符合规

定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。

【含量测定】 取本品20粒,将内容物混匀,精密称取适量(约相当于螺内

酯10mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,振摇使螺内酯溶解,加无水乙醇

至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻

度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在238nm的波长处测定吸收度,按C24H3

2O4S的吸收系数(E1% 1cm)为471计算,即得。

【类别】 同螺内酯。

【规格】 20mg

【贮藏】 密封,在干燥处保存。

【药理毒理】

本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

【药代动力学】

本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

【适应症】

1.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

2.高血压作为治疗高血压的辅助药物。

3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

4.低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

【用法与用量】

1.成人

①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。

2.小儿 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

【不良反应】

(1)常见的有:

①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;

②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

(2)少见的有:

①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;

②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;

③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

(3)罕见的有:

①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;

②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;

③轻度高氯性酸中毒;

④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌】

高钾血症患者禁用。

【注意事项】

(1)下列情况慎用:

①无尿;

②肾功能不全;

③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;

④低钠血症;

⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒;

⑥乳房增大或月经失调者。

(2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。

(4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。

(5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。

(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

(7)对诊断的干扰:

①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法;

②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

 
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