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甲磺酸-α-二氢麦角隐亭片

王朝百科·作者佚名  2010-09-02  
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Dihydro-α-ergocryptine Mesylate Tablets

【药品名称】

通用名:甲磺酸-α-二氢麦角隐亭片。

商品名:克瑞帕(Cripar)。

化学名:甲磺酸-α-二氢麦角隐亭(5,a ,19,10)-dihydro-12,-hydeoxy-2,-(merhylwrhyl)-5a(2-methylporopyl)ergotaman 3,,6,,18 trione mesylate

分子式:C33H47O8N5S。

分子量:673.85。

【性状】本品为带有多道划痕的白色或类白色片。

【药理毒理】本品药理活性成份甲磺酸-α-二氢麦角隐亭为麦角碱衍生物,具有多种药理作用。可激动5-羟色胺受体和多巴胺受体,同时又可抑制肾上腺素受体。其对神经的保护作用在药理试验中得到证实。本品对于缺敌国、老化、神经中毒性损伤所引起的大脑过度耗氧,继而导致的神经元损伤有抑制作用。因此,药理实验和临床试验又都证明:α-二氢麦角隐亭可以激活中枢神经系统和垂体的多巴胺受体。本品无任何致畸,致癌,致突变的作用。

【药代动力学】据文献报道:二氢麦角隐亭口服后迅速吸收,在30~120分钟血药浓度可达量高。由于首过效应,生物利用度在2.4%,血将蛋白结合率为50%。本品97%由肝脏代谢,经粪便排泄,尿排泄不超过3%,口服半衰期为15小时。老年患者与年青患者之间没有明显差异。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

【适应症】本品可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。

【剂量与用法】

1.治疗帕金森症:须根据病人的反应调节剂量,建议最初剂量为5mg/次,1日2次;维持剂量为60mg/日。最大剂量至120mg/日。应逐步提高用量,每周增加2次,每次增加5mg。如果甲磺酸-α-二氢麦角隐亭与左旋多巴同服,不论是否合并脱羧酶抑制剂,都可以降低左旋多巴的剂量。但降低的剂量必须逐步进行,以能维持最佳治疗效果为宜。

2.治疗头痛和偏头痛:本品已证明仅作为基础药物对治疗头痛有效,但不专治急性头痛发作。

①起始剂量(2周内):10mg/日,1日1次,睡前服用。

②维持剂量:10mg/日,1日2次,早晚服用。

③每一疗程不应超过6周,如延长用药须经医嘱。

3.高泌乳素血症:

①起始剂量:5mg/次,每日2次。

②维持剂量:10~20mg/次,每日2次。

4.抑制泌乳:5mg/次,每日2次;用药5~10天即可。或遵医嘱。

【不良反应】本品在临床试验期间,曾有患者主述恶心、呕吐、胃部烧灼感、消化不良,便秘,眩晕、血压降低,直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。不适症状一般出现在服药早期,为一过性,随即消失;偶有发一皮疹,建议先停止治疗并向医生咨询;本品与左旋多巴合用时,胃痛、胃烧灼感、血压降低、头痛等副用用增加;偶尔出现水肿的报告。

【禁忌】对本品中任何成分过敏者、妊娠妇女和儿童禁用。由于本品参泌乳功能的抑制,哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.本品必须在医生的监督下进行。由于本品可以治疗溢乳、催乳素依赖性停经、月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人已发生的不孕症,因此,育龄期妇女在服药期间应采取相应的器械避孕措施。肢端肥大症并伴有消化道溃疡史的病人,由于缺少安全性实验数据,最好用其他药物进行替代治疗。

2.由于本品的化学结构与麦角衍生物相似,所以大剂量用于有过精神病史、严重的心血管疾病,消化道溃疡或出血的病人,应特别注意。

3.由于一些病人在服药早期会出现低血压反应,在驾驶和使用机械时应格外小心。

4.请将本品放在儿童不能接触的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】禁用。

【老年患者用药】适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。

【配伍禁忌】不能排除α-二氢麦角隐亭与精神药物或降压药之间发生交互作用的可能性。如使用其他麦角碱类药物或降血压药物的患者使用此药,应特别小心,因有可能发生副作用。可考虑降低降压药特的剂量。

【药物过量】可出现低血压或直立性低血压。

 
 
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