马来酸氯苯那敏
【药品名称】马来酸氯苯那敏
【别 名】扑尔敏，氯苯吡胺，马来拉敏，氯屈米通, hlorphenamine
拼音名：Malaisuan Lubennamin
英文名：Chlorphenamine Maleate
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版，二部 第49页。
【分子式与分子量】 16H19 lN2 4H4O4 ，390.87
本品为N,N-二甲基 -γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐。按干燥品计算，含
C16H19ClN2.C4H4O4 不得少于98.5％。
【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为131～135 ℃。
吸收系数 取本品，精密称定，加盐酸溶液（稀盐酸1ml加水至100ml ）溶解并定
量稀释制成每1ml中约含20μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在264nm 的波长
处测定吸收度，吸收系数（Ｅ1% 1cm）为212～222 。
【药理应用】 本品除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用，通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外，还
具有抗M胆碱受体作用，故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作
用，因此可出现服药后的困倦不良反应。
【体内过程】 口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。
【临床作用】
1. 鼻炎：对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效；亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。
2. 皮肤黏膜过敏：主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等，并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。
3. 儿童疾病：除对儿童的上呼吸道感染有效外，还可用于胃肠道变态反应性疾病。
4. 药物反应：用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。
5. 联合用药：与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。
6. 其他：刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频、遗尿及大便失禁；另外，汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。
【注意事项】 1. 交叉过敏：对其他抗组织胺药或下列药过敏者，也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素（羟喘）、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。
2. 小量扑尔敏可由乳汁排出，本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制，哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外，孕期妇女可经脐血影响胎儿，故孕期妇女不宜服用。
3. 老人对常用剂量的反应较敏感，应注意减量。
4. 下列情况应慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。
5. 本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱混合注射。
6. 驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。
7. 肝功能不良者不亦长期使用本药。
8. 如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。
【不良反应】 1. 消化系统：服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。
2. 泌尿系统：过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。
3. 精神症状：主要表现为烦躁，过量时可出现先中枢抑制，后中枢兴奋症状，甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。
4. 有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向。
【药物过量及处理】 本品中毒时表现为:瞳孔散大，面色潮红，幻觉，兴奋，共济失调，惊厥，最后出现昏迷、心脏及呼吸衰竭而死亡。
解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时，可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织按作为解毒剂。
【药物相互作用】 1. 本药如与镇静药、催眠药或安定药同用，或同时饮用酒类可加深中枢抑制作用，故在用药期间均应停用镇静、催眠、安定类药；该药还可促使抗组胺药效增强。
2. 本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、咈哌啶醇、吩噻嗪以及拟交感神经药等的作用。
3. 奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。
4. 与三环类抗抑郁药同用时，可使后者增效。
【鉴别】
(1) 取本品约10mg，加枸椽酸醋酐试液1ml ，置水浴上加热，即显红紫色。
(2) 取本品约20mg，加稀硫酸1ml ，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集61图）一致。
【检查】 酸度 取本品0.1g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0 ～5.0 。 有关物质 取本品，加氯仿制成每1ml 中含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶ＧＦ254 薄层板上，以醋酸乙酯－甲醇－稀醋(5:3:2) 为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液除显氯苯那敏与马来酸两个斑点外，如显其他杂质斑点，与对照溶液的主
斑点比较，不得更深。
易炭化物 取本品25mg，依法检查（附录Ⅷ K），与黄色1号标准比色液比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 不得过0.1％（附录Ⅷ N）。
【含量测定】 取本品约0.15g ，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4 。
【类别】 抗组胺药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 (1) 马来酸氯苯那敏片 (2) 马来酸氯苯那敏注射液 (3) 马来酸氯苯那敏滴丸