噻苯唑片

王朝百科·作者佚名  2009-12-03  
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噻苯唑片

拼音名:Saibenzuo Pian

英文名:Tiabendazole Tablets

书页号:2000年版二部-1056

本品含噻苯唑(C10H7N3S)应为标示量的93.0%~107.0%。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量,照噻苯唑项下的鉴别

(1)、(2)项试验,显相同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测

定,在243nm与302nm的波长处有最大吸收。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适

量(约相当于噻苯唑50mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸

溶液70ml,置60℃水浴中时时振摇15分钟,使噻苯唑溶解,放冷,

加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液

5ml,置500ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,

照分光光度法(附录Ⅳ A),在302nm的波长处测定吸收度,按

C10H7N3S的吸收系数(E1% 1cm)为1230计算,即得。

【类别】 同噻苯唑。

【规格】 0.25g

【贮藏】 密封保存。

【药理毒理】

本品为广谱抗螨虫药,对粪类圆线虫、蛲虫、钩虫、蛔虫、旋毛虫等均有作用,但作用机制不明,可能是抑制虫体的延胡索酸还原酶。通过抑制粪类圆线虫微管的形成,而抑制其胆碱酯酶分泌。低浓度时对幼虫有杀灭作用,对旋毛虫而言,能杀灭小肠内的成虫使之不再排出幼虫,对组织内的幼虫也有一定的杀灭作用。

【药代动力学】

口服后迅速由胃肠道吸收,也可以从皮肤表面及眼睛吸收。服药1~2小时后血药浓度达峰值。本品在体内代谢成5-羟噻苯咪唑,主要以与葡糖醛酸或硫酸结合形式由尿中排出,在48小时内排出90%左右,其余部分由粪便排出。也可由乳汁中排泄。

【适应症】

适用于粪类圆线虫病、蛲虫病、钩虫病、鞭虫病、蛔虫病及皮肤幼虫移行症等。也可用于治疗旋毛虫感染。重要用于类圆线虫病和旋毛虫病(肠内期)

【用法用量】

成人及小儿剂量

①粪类圆线虫病,按体重一次25mg/kg,一日2次,三日为一疗程,对播散性粪类圆线虫病者,疗程为5日。

②旋毛虫病,按体重一次25mg/kg,一日2次,5~7日为一疗程,必要时间隔数日可重复一疗程。

③钩虫、蛔虫、蛲虫病、按体重一次25mg/kg,一日2次,二日为1疗程;一次量不可超过1.5g,一日总量应小于3g;必要时1周后可重复1疗程。

【不良反应】

常规剂量下,其不良反应率为5%~30%,多发生在服药后3~4小时,可持续2~8小时。

①常见的反应有:厌食、恶心、呕吐、眩晕、上腹不适;

②较少见的有:腹泻、瘙痒、疲倦、嗜睡、手足麻木、头晕、头痛、耳鸣、高血糖、脉搏徐缓、低血压、虚脱、暂时性肝功能异常;

③少见的有:发热、脸潮红、结膜充血、血管神经性水肿、淋巴结肿、皮疹。偶见幻视、嗅觉障碍、重症多型性红斑、尿结晶、暂时性白细胞减少及肝内胆汁郁积。

【禁忌症】

①孕妇及哺乳期妇女、体重在15kg以下的小儿;

②有过敏史者;

③第一次用药后即发生过敏者禁用。

【注意事项】

(1)粪类圆线虫的雌虫多产卵于小肠粘膜中,卵在该处可孵化为杆状蚴,并自粘膜逸出排出体外,但在接受免疫抑制剂治疗后,杆状蚴可迅速发育为丝状蚴,并钻入肠壁而进入血行,引起内源性感染,因而驱虫前不宜应用免疫抑制剂。失水、贫血及营养不良者应先给予支持疗法。

(2)偶使丙氨酸氨基转移酶升高及脑磷脂絮状试验呈阳性,可干扰诊断。

(3)下列情况应慎用或注意:

①由于本品在肝内代谢,肝功能不全者慎用;

②长期治疗时,应注意对肾脏的损害;③由于本品引起的中枢神经系统不良反应较多,在治疗期间不宜进行精神高度集中的工作(如驾驶汽车、操作机床等)。

(4)本品可引起呕吐,蛔虫有时可从口鼻涌出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

体重在15kg以下的小儿禁用。

【药物相互作用】

该药可能使氨茶碱(或黄嘌呤类药物)血浓度增高。服该药者在输入氨茶碱时曾发生严重恶心、嗜睡及全身不适等症状。

 
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