呋喃苯氨酸
[制剂]
呋塞咪片:20mg/片。
呋塞咪注射液:每支20mg/2ml。
[耳中毒特点]
(一)中毒途径:中毒主要发生于每日大剂量静脉注射者。
(二)听力损害特点:大剂量快速注射时可在数分钟内发生两侧听力损失,常伴耳鸣,偶有前庭症状。听力损失常呈中、高频性。呋塞咪所致高频率耳聋发病率为3%-6.4%,该药引起的耳毒作用一般在停药后数小时恢复,永久性听力丧失很少见。
(三)个体差异:肾功能衰竭、低蛋白血症、曾使用或同时使用其他耳毒性药物、未成年、新生儿和老年人更易发生耳中毒。
[使用规范]
(一)适应证的选择:主要用于对其他利尿药无效的严重心原性、肝原性和肾原性水肿病人;因其利尿作用太强,易致水和电质紊乱,故一般的水肿病人不宜常规使用。
1.成人:口服:开始量40mg,每日1次,以后视病情可调整至每日80-160mg,分3-4次服;有利尿反应后,可以用每日1-3次维持,用1-3日,停3-4日。老年人需小心观察,紧急或不能口服者可静滴20-40mg。第2个剂量应根据利尿反应,至少等待1-1.5小时再给。用药一般不超过1周。
2.儿童:1-2mg/kg.d。
(二)有过敏史者禁用:对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药也可能交叉过敏,用药时应严密观察。
(三)用药途径:一般口服给药。紧急或不能口服者可静滴。
(四)剂量及疗程:每日静脉注射剂量>240mg,血药浓度>50μg/ml时,易发生中毒。大剂量静脉注射(>120mg),速率低于每分钟4mg是安全的;当速率为每分钟25mg或67ng时耳毒的发病率分别为50%和100%。本药不能大剂量快速静脉注射,特别是分钟剂量大于4-15mg易引起耳鸣、眩晕、听力障碍,即对耳蜗和前庭同时造成损害,,肾功能衰竭患者口服大剂量呋塞咪(160-180mg/日),可发生耳中毒。
(五)药物相互作用:
1.避免与氨基甙类抗生素合用,否则将增强耳毒性作用。
2.避免志锂合用,否则将增强肾毒性。
(六)监测手段:
1.注意早期耳毒性反应:头昏、头痛、耳鸣、眩晕、听力障碍等。
2.血药浓度测定及肌酐清除率测定:本药88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢而由胆汁排泄。肾功能受损者肝脏代谢增多。肝、肾功能同时严重受损者排泄时间延长,发生耳毒的机会增多。血药浓度不能超过50μg/ml。不能测定血药浓度时,应根据肌酐清除率调整剂量,也可根据血象改变情况或根据病人的全身反应调整剂量。
3.其他监测手段参阅总规范。
(七)注意事项:
1.用药前应测试听力,若存在感音性聋,应慎用本药。
2.孕妇慎用,因为本药能通过胎盘屏障。动物实验报道有致畸作用。