阿克他利

通用名称：阿克他利

英文名称：Actarit

中文别名：阿可他利

【药理】

本品具有抗风湿性关节炎作用。

关于本品的作用机制，根据其抑制迟发型变态反应期间，抑制性T淋巴细胞增生，除去胸腺的小鼠则抑制作用消失。使无损伤的小鼠产生白细胞介素Ⅱ的能力增强等，认为是由于抑制性T淋巴细胞的活化所致。

给人单次口服100～800mg/kg范围，血药浓度与剂量呈线性，1～2小时达峰值，半衰期约1小时。

人体吸收无性别差异，吸收率为73％～100％。

大鼠一日1次10mg／kg，连用21天；人一日3次，每次200mg连服3天，都未见蓄积性，也未见体内动态的改变。

在体外，大鼠血浆蛋白结合率约70％，其它动物(包括人)只约20％。口服后24小时，未变化的原形药物几乎100％由尿排出。连续给药后也以未变化的原形迅速由尿排出。

【适应症】

慢性风湿性关节炎。

【用法用量】

本品成人每日300mg，分3次口服。

[制剂与规格]片剂：每片100mg。

【禁用慎用】

孕妇或可能怀孕妇女、哺乳期妇女及小儿禁用(因尚无使用经验，安全性尚未确定)。动物试验，大鼠可见向乳汁转移。

肝、肾功能障碍患者，消化性溃疡或有溃疡史患者慎用。

老年患者，肝、肾功能降低，本品主要经肾排泄，用药期间要密切观察临床症状，定期检查肝、肾功能，发现异常，应减量(如1次1片，1日2次)或停药并适当处置。

【给药说明】

应用本品时，应密切观察病情变化，注意不良反应，并定期进行血象和肝、肾功能的检查。

本品不具有急性消炎作用，必须与其它消炎镇痛剂并用，若本品服用6个月无效，应停用。

本品适用于发病早期的慢性风湿性关节炎。

【不良反应】

(1)有时可出现蛋白尿，BUN、肌酸酐及尿中NAG升高，须密切观察，发现异常应停药进行适当处理。

(2)有时出现GPT、GOT、AL-P升高。可有白细胞减少及粒细胞减少。

(3)可有嗳气、呕吐、食欲不振、腹痛、消化不良、腹泻、胃溃疡、口腔炎、口内干燥、口唇肿胀等。

(4)皮肤可有瘙痒、皮疹、湿疹等。

(5)可有头痛、眩晕、嗜睡、倦怠、麻木感、视力异常、复视、耳鸣，也可出现水肿、发热等。