阿义马林

通用名称：阿义马林

英文名称：Ajmaline

中文别名：阿马灵、阿吗灵、缓脉灵、西萝芙木碱

英文别名：Aritmia、Aritmina、Arytmal、Cardiorythmic、Cartagine、Gilurytmal、Rangalin、Rauwolfine、Rimosedin、Ritmos

【药理】

本品是从蛇根萝芙木中提取的一种生物碱，属 Ⅰa类抗心律失常药。其电生理效应与奎尼丁相似。主要降低心肌细胞膜对 Na+通透性，降低 0相最大上升速率和幅度，延长 4相舒张期自动除极，减慢房室和室内传导，延长复极时间，对 Ca2+内流也有一定阻滞作用，并能延长有效不应期和旁道不应期，其延长不应期的作用较奎尼丁和普鲁卡因胺显著。此外，还有轻度抗交感神经作用。

药动学

口服迅速吸收、但其血浆浓度下降也快、口服后20min起作用，40～60min达峰值，持续时间约 5～6h。半减期为 8h。主要在肝脏代谢成丙基阿马林(Prajmaline)，并可有肝肠循环，66％分泌至胆汁，16％以原形从肾脏排出。

【适应症】

适用于房性和室性早搏、室上性和室性心动过速、预激综合征伴室上性心动过速等治疗。对阵发性房颤和窦性心动过速效果较差。本品对房室结和房室旁道组织有很强的抑制作用，虽属广谱的抗心律失常药，但主要用于治疗预激综合征伴发的心律失常。

【用法用量】

口服，每次 50～100mg，每日 3～4次，维持量为每日50～100mg。极量 1次为 150mg，每日为 450mg。静脉注射每次 50mg，于5～10min注完。

静脉注射时，速度不宜过快，且应严密注意心率和血压，最好有心电监护。观察心律的变化。

长期大剂量口服，应注意胃肠道症状。

[剂型与规格]片剂：50mg/片。

注射剂：50mg/2ml。

【禁用慎用】

1．严重低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心肌炎、循环衰竭、妊娠早期患者禁用。

2．重症肌无力症、心衰患者慎用。

【给药说明】

静脉注射时，速度不宜过快，且应严密注意心率和血压，最好有心电监护。观察心律的变化。长期大剂量口服，应注意胃肠道症状。

【不良反应】

最常见的不良反应有恶心、呕吐、头痛、胃肠道不适、纳差、腹泻、眩晕、耳鸣、发热感和虚弱等。可逆性粒细胞减少及黄疸，而黄疸可能由于肝炎或胆汁淤积。较少见的有对光过敏、眼球震颤、复视、视蒙。偶见抽搐、呼吸抑制、精神错乱、粒细胞缺乏症。快速静脉推注可致血压下降或加重室性心律失常，甚至转为心室颤动和心室停顿。偶可致完全性房室传导阻滞。

过量可引起心脏阻滞、心律失常、低血压、无力、眩晕、呼吸抑制及昏迷。

【相互作用】

本品具有抗肾上腺素作用，可影响肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄素药效，不宜与这些药物合用。本品与奎尼丁合用时，本品的半减期可延长 1倍。而奎尼丁的药物动力学参数则不变。