炔诺酮片
炔诺酮片
拼音名：Quenuotong Pian
英文名：Norethisterone Tablets
书页号：2000年版二部－421
本品含炔诺酮(C20H26O2)应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【制法】 取适宜辅料制成片芯，外包含炔诺酮糖衣。
【性状】 本品为糖衣片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于炔诺酮10mg），加乙醇1ml 溶解后，
离心，取上清液，照炔诺酮项下的鉴别(1) 项试验，显相同反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定。在240nm的波长处
有最大吸收。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置乳钵中研细，用无水乙醇适量，分次转移
至100ml 量瓶中，并置水浴中保温15分钟，时时振摇，使炔诺酮溶解，放冷至室温，加
无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）在240nm 的
波长处测定吸收度，按C20H26O2的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为571 计算出每片含炔诺酮的
量。含量均匀度的限度为±20％，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于炔诺酮10
mg）置100ml 量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使炔诺酮溶解，用无水乙醇稀释至刻度，
摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照
分光光度法（附录Ⅳ A）在240nm 的波长处测定吸收度，按C20H26O2的吸收系数（Ｅ1%
1cm）为571 计算，即得。
【类别】 同炔诺酮。
【规格】 (1) 0.625mg (2) 2.5mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
孕激素类药。本品有较强的孕激素样作用，能使子宫内膜转化为蜕膜样变，其抑制垂体分泌促性腺激素作用呈明显剂量关系，并有一定的抗雌激素作用，具有较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。宫颈粘液变稠，有利于精于穿透。
【药代动力学】
口服可从胃肠道吸收，Tmax为0.5～4小时，平均1.17小时，半衰期为5～14小时，血浆蛋白结合率为80%，作用持续至少24小时，吸收后大多与葡糖醛酸结合，由尿排出。
【适应症】
用于月经不调、子宫功能出血、子宫内膜异位症等；单方或与雌激素合用能抑制排卵，作避孕药。
【用法用量】
1．治疗子宫功能性出血：口服，每次5mg，每8小时1次，连用3日，血止后，改为每12小时1次，7日后必为每次2.5～3.75mg维持，连续用2周左右。
2．痛经或子宫内膜增长过速：口服，一日2.5mg，连续20，下次月经周期第5日开始用药，3～6个周期为一疗程。
3．子宫内膜异位症：口服，每日10～30mg，开始时每日10mg，每二周后增加5mg，最高为每日30mg，分次服，连续服用6～9个月。
4．探亲避孕药，与探视前一天或者当日中午起服用一片，此后每晚服一片，至少连服10～14天，如果需要，可以接着改服短效口服避孕药。
【不良反应】
1．主要为恶心、头晕、倦怠；
2．突破性出血。
【禁忌】
重症肝肾病患者、乳房肿块者和孕妇禁用。
【注意事项】
1．妊娠4个月内慎用，不宜用作早孕试验。
2．心血管疾病、高血压、肾功能损害、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史（晚期癌瘤治疗除外）、胆囊疾病、和有精神抑郁史者慎用。
3．长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不宜使用（女婴男性化）。
【儿童用药】
【药物相互作用】
利福平、氯霉素、氨卡青霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、甲丙氨酯、氯氮、对乙酰氨基酚及吡唑酮类镇痛药（保泰松）等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔酮在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率增高，应于注意。
【药物过量】