炔诺孕酮炔雌醚片
炔诺孕酮炔雌醚片
拼音名：Quenuoyuntong Quecimi Pian
英文名：Norgestrel and Quinestrol Tablets
书页号：2000年版二部－420
本品含炔诺孕酮(C21H28O2)应为标示量的90.0％～115.0％，含炔雌醚(C25H32O2)应
为标示量的94.0％～115.0 ％。
【处方】 炔诺孕酮 12g
炔雌醚 3g
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制 成 1000片
【性状】 本品为糖衣片或薄膜衣片。
【鉴别】 取本品1 片，研细，加氯仿5ml,充分搅拌后，滤过，取滤液作为供试品
溶液；另取每1ml 中含炔雌醚和炔诺孕酮各1mg 的氯仿溶液作为对照品溶液。照薄层色
谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各30μl,分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以
氯仿－甲醇(9:1) 为展开剂，展开后，晾干，喷以硫酸－无水乙醇(1:1) ，在105 ℃加
热使显色。供试品溶液所显两个成分的主斑点颜色和位置应与对照品溶液所显的斑点相
同。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，照含量测定项下的方法，自“置50ml量瓶中”
起，依法测定，按内标法以峰面积计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（80:20）为流动相；
检测波长为220nm。理论板数按炔诺孕酮峰计算应不低于3000，和组分峰与内标物质峰的分离度应符合
要求。
内标溶液的制备 取己酸孕酮适量，加乙腈制成每1ml中含0.12mg的溶液，摇匀，即得。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精细称取适量（约相当于炔诺孕酮12mg），置50ml量瓶中，
加流动相适量，超声处理使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液与内标溶液
各1ml，混合摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取炔诺孕酮和炔雌醚对照品适量，用流动相制
成每1ml中含炔诺孕酮0.12mg和炔雌醚0.06mg的溶液，精密量取此溶液与内标溶液各1ml,混合摇匀，取20μl
注入液相色谱仪，测定。按内标法以峰面积计算，即得。
【类别】 避孕药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
避孕药。本品通过抑制丘脑下部—垂体—卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用。在复方口服避孕片中长效雌激素起主要抗生育作用，而孕激素起防止子宫内膜增生，使之转化为分泌期然后脱落，导致撤退性出血形成周期性改变。
【药代动力学】
本品为长效口服复方避孕片，其中的雌激素成分口服后很快在消化道吸收进入血液循环，并维持在血液内的高浓度，然后贮存于脂肪组织中，缓慢释放，起长效作用。从脂肪中释放出后主要代谢为炔雌醇形式后再起作用。
【适应症】
健康育龄妇女避免用，适用于愿持续服用避孕片者。
【用法用量】
口服，于月经来潮的当日算起第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或于月经第5天或第10天午餐后各服1片，以后均以第二次服药为每月的服药日期，每月服一片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。
【不良反应】
1．类早孕反应，和短效口服避孕药表现相似，但较严重。开始服药的前几个周期表现较重，反应发生时间一般在服药后8～12小时，因此将服药时间定于午饭后，使反应高潮恰在熟睡中，可使之减轻。
2．白带增多：为长效口服避孕药最常见的副反应。多发生在3～6周期之后。
3．少数人发生月经过多或闭经。
4．其他有胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛等。
【禁忌】
子宫肌瘤、乳房肿块及肝肾功能不全者、心血管疾病、血栓史、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、精神病或抑郁症、多血脂患者禁用。
【注意事项】
服药期间应定期检查乳房、生殖器及作宫颈防癌涂片检查。