司莫司汀胶囊
司莫司汀胶囊
药物别名：甲环亚硝脲
拼音名：Simositing Jiaonang
英文名：Semustine Capsules
书页号：2000年版二部－201
本品含司莫司汀（C10H18ClN3O2）应为标示量的90.0％～110.0％。
【鉴别】 (1) 取本品的内容物适量（约相当于司漠司汀10mg），照司莫司汀项下的鉴
别(1) 项试验，显相同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在232nm 的波长处
有最大吸收。
【检查】 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】 避光操作。取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（
约相当于司莫司汀10mg），照司莫司汀项下的方法测定，即得。
【类别】 同司莫司汀。
【规格】 (1) 10mg (2) 50mg
【贮藏】 遮光，密封，在冷处保存。
本品主要成份为：司莫司洒。其化学名称为：1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲。
分子式：C10H18ClN3O2
分子量：247.72
【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。
【药代动力学】本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄?5%，?10%自呼吸道排出。
【适应症】本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。
【用法和用量】口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。
【不良反应】骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。
【禁忌】对本药过敏的病人。
【注意事项】骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防感染，注意口腔卫生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。
【药物相互作用】 选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。
【药物过量】 目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。