司可巴比妥钠胶囊
司可巴比妥钠胶囊
拼音名：Sikebabituona Jiaonang
英文名：Secobarbital Sodium Capsules
曾用名：速可眠胶囊
书页号：2000年版二部－199
本品含司可巴比妥钠(C12H17N2NaO3)应为标示量的90.0％～110.0％。
【鉴别】 (1) 本品的内容物显丙二酰脲类的鉴别反应（附录Ⅲ）。
(2) 本品的内容物炽灼后，残渣显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于司可巴比妥钠0.1g），照司可巴比妥钠项下的方法测定。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相当于13.01mg的C12H17N2NaO3。
【类别】 同司可巴比妥钠。
【规格】 0.1g
【贮藏】 密封，在干燥处保存
【药理毒理】本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】口服易由消化道吸收，脂溶性比较高，易通过血脑屏障，服后15分生效，持续约2~3小时，本品与血浆蛋白结合率约为46~70%。成人T1/2为20~28小时。在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾排出，仅少量（约5%）以原形由肾排出。
【适应症】适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊厥（如破伤风等）。
【用法和用量】成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次顿服；镇静，一次30~50mg，每日3~4次；麻醉前用药200~300mg，术前1小时服。成人极量一次300mg。小儿常用量：镇静，每次按体重2mg/kg，或按体重表面积60mg/m2，每日3次；麻醉前用药，50~100mg，术前1小时给药。
【不良反应】1.对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘，严重者发生剥脱性皮炎和Stevens—Johnson综合征，可致死，一旦出现皮疹，应当停药；2.长时间使用可发生药物依赖，或心因性依赖、戒断综合症；停药后易发生停药综合症；3.较少发生的不良反应有：过敏而出现意识糊涂，抑郁或逆向反应（兴奋）以老年、儿童患者及糖尿病患者为多；4.偶有粒细胞减少，皮疹、环行红斑，眼睑、口唇、面部水肿；幻觉、低血压；血小板减少；肝功能损害、黄疸；骨头疼痛、肌肉无力。
【禁忌】禁用：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
【注意事项】1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。5、与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征，可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血，妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制，用于抗癫癎可能产生胎儿致畸，应慎用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制，应慎用。
【儿童用药】可能引起反常的兴奋，应注意。
【老年患者用药】 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
【药物相互作用】 1、本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。3、与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。4、与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。7、与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。8、与氟哌丁醇合用，可引起癫癎发作形式改变，需调整用量。9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
【药物过量】 主要表现为深度昏迷、血压和体温下降、可并发肺炎、休克及肾功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者，在3~5小时内可用高锰酸钾（1∶2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄（禁用硫酸镁）。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。