克利贝特

通用名称：克利贝特

英文名称：Clinofibrate

英文别名：Lipoclin

【药理】

是一种新型的纤维酸类降脂新药，主要作用为：①竞争性地抑制胆固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成减少。②增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体数目，使肝脏对低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-胆固醇酰基转移酶活性，使极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和载脂蛋白A-1含量增加，增加胆固醇的转运和清除。

药动学

口服吸收好，1次口服后4～6h血浆浓度达峰值，半减期为10h。本品主要分布在血液和肝、肾、肺等脏器。本品可通过胎盘屏障，并可出现在乳汁内，本品主要通过肠道排泄。

【适应症】

对各种类型的高脂血症均有效，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白B浓度，升高高密度脂蛋白和载脂蛋白A浓度，既可作为第一线降脂药物，又可用于其他降脂药物疗效不佳时。疗程越长、原来血脂水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延迟动脉粥样硬化病变的进展，减少冠心病危险因素。

【用法用量】

口服，每次200mg，每日3次。

对血脂轻度上升者，先用作用轻微、副作用小的药物，如无效时再用本品治疗。

用药前先查肝功能，以后每2周复查1次，如发现转氨酶上升，应停药。

[剂型与规格]片剂：200mg/片。

【禁用慎用】

禁用于妊娠、哺乳期妇女。小儿、肝肾功能障碍者慎用。

【给药说明】

本品使用前须经检查确诊为高脂血症者方可服用，应预先进行饮食疗法，并充分考虑运动疗法。治疗时定期检查血脂，若服用后无变化者应停药。

用药前先查肝功能，以后每2周复查1次，如发现转氨酶上升，应停药。

与抗凝药并用需慎重给药，仔细观察。大鼠长期给药100mg/kg(临床用量的10倍)，乳腺良性肿瘤的发生率较对照动物为高。

【不良反应】

较少，偶见乏力、头痛、皮疹、出汗、口角炎、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、上腹疼痛、食欲不振、便秘、血清转氨酶和肌酸磷酸激酶上升，一般不影响继续用药。

(1)肝脏：SGOT、SGPT偶尔上升。

(2)肌肉：偶见肌磷酸激酶(CPK)上升。

(3)中枢神经系统：偶见乏力、倦怠，罕见头痛、头重。

(4)皮肤：偶见皮疹，罕见发红、脱毛，应停药；罕见出汗、口角炎、头部秕糠疹出现。

(5)胃肠道：偶见恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、食欲不振、腹胀，罕见便秘。

试用于9111例患者，其中有264例(2.9％)发生不良反应。主要有恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状191人次(2.1％)，皮疹等皮肤症状69人次(0.1％)，SGOT、SGPT、CPK异常45人次(0.5％)。

【相互作用】

可与考来替泊合用以增加疗效和减少副作用，如与抗凝剂合用时要减少抗凝剂剂量，并根据凝血酶原时间调整用药剂量。