苯溴马隆片
【药品名称】
通用名:苯溴马隆片
英文名:Benzbromarone Tablets
汉语拼音:Benxiumalong Pian
本品主要成份为苯溴马隆,其化学名称为3,5-二溴-4-羟苯基-2-乙基-3-苯骈呋喃基-甲酮。
分子式:C17H12Br2O3
分子量:424.09
【性 状】
本品为白色片。
【药理毒理】
药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿 酸浓度。
毒理研究:据报道,大鼠长期口服[50mg/kg/日(约为临床用量17倍),104周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据10年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。
【药代动力学】
健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。
【适 应 症】
原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
【用法用量】
成人每次口服50mg(1片),每日一次,早餐后服用。用药1~3周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和14岁以上的年轻人每日50~100mg(1~2片),或遵医嘱。
【不良反应】
有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。
极少出现荨麻疹(风疹)。
在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。
在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。
如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。
【禁忌】
1、对本品中任何成人过敏者。
2、中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。
3、孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。
2、为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。
3、治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5~2升),以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的PH应调节在6.5~6.8之间。
4、在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。
2、目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。
【儿童用药】
本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。
【老年患者用药】
老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。
【药物相互作用】
苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。
【药物过量】
现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。
如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。
【贮藏】 遮光,密封保存
【包装】 铝塑包装,10片/盒。
【有 效 期】 5 年