戊酸雌二醇注射液

戊酸雌二醇注射液

拼音名：Wusuan Ci’erchun Zhusheye

英文名：Estradiol Valerate Injection

书页号：2000年版二部－125

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液。含戊酸雌二醇 (C23H32O3) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为淡黄色的澄明油状液体。

【鉴别】 取含量测定项下制备的对照品溶液与供试品溶液各12ml（约相当于戊酸雌二醇1mg ），分别点于同一水浴上，蒸干，各加甲醇0.5ml 使溶解。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，取上述二种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以苯－乙醚－冰醋酸(50:30:0.5) 为展开剂，展开后，晾干，在105 ℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸－无水乙醇(1:1) ，在105 ℃加热10分钟，放冷，立即检视。供试品所显主斑点的位置应与对照品的主斑点相同。

【检查】 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(85:15) 为流动相；检测波长为281nm 。理论板数按戊酸雌二醇峰计算应不低于3000，戊酸雌二醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取丙酸睾酮适量，加甲醇制成每1ml 中含5mg 的溶液，摇匀，即得。 测定法 用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于戊酸雌二醇10mg），置具塞离心管中，用少量乙醇分数次洗涤移液管内壁，洗液并入离心管中，置温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4 次（第1～3次各5ml,第4 次3ml ），每次振摇10分钟后离心15分钟，并用滴管将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，精密加入内标溶液5ml ，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经105 ℃干燥至恒重的戊酸雌二醇对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml 中含2mg 的溶液，精密量取此溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

【类别】 同戊酸雌二醇。

【规格】 (1) 1ml:5mg (2)1ml:10mg

【贮藏】 遮光，密闭保存。

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液，主要成份为：戊酸雌二醇。其化学名为:3-羟基雌甾-1，3，5（10）-三烯-17β-醇17-戊酸酯。

结构式：（参见戊酸雌二醇片）

分子式：C23H32O3

分子量：356.51

【药理毒理】雌激素类药，能促使细胞合成DNA、RNA的相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，导致卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少使睾丸分泌睾酮降低。

【药代动力学】本品在注射局部吸收缓慢，一次注射可维持数周。在血浆中与性激素结合球蛋白特异性结合，也可与血浆白蛋白非特异性结合。在血浆中以硫酸酯形式存在。雌二醇剂量的50-80%在给药后4-6天从尿排出。

【适应症】1.补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；2.用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；3.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

【用法和用量】肌内注射1.补充雌激素不足，5mg-10mg，每1-4周一次；2.前列腺癌，30mg,1-2周一次，按需调整用量。

【不良反应】1.可有血栓症、皮肤过敏、诱发精神障碍复发、高血压、钠潴留、阴道不规则流血、乳房胀痛、头痛、注射部位红肿、疼痛等。

【禁忌】已知或怀疑与雌激素有关的肿痛（乳腺癌、性器官癌、较大子宫肌瘤等）患者、血栓性静脉炎、肺栓塞患者、子宫内膜异位症患者、未确实的阴道不规则流血禁用。

【注意事项】。1.肝损伤、肾病、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。2.对诊断的影响：美替拉酮试验反应减低，BSP试验提示滞留，血清结合蛋白碘试验T4摄取减低，去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】青春期前儿童禁用。

【药物相互作用】 1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同时用，应调整抗凝药用量。2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。3.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。4.与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。5.降低他莫昔芬的治疗效果。6.增加钙剂的吸收。