硝酸甘油溶液
硝酸甘油溶液
拼音名：Xiaosuan Ganyou Rongye
英文名：Nitroglycerin Solution
书页号：2000年版二部－841
本品为硝酸甘油的无水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为9.0％～11.0％(g/ml)。
【性状】 本品为无色的澄明液体；有乙醇的特臭。
相对密度 本品的相对密度（附录Ⅵ A）为0.835 ～0.850 。
【鉴别】 (1) 取本品1ml ，置蒸发皿中，加氢氧化钠试液0.5ml ，混匀，置水浴
上使乙醇挥发，并浓缩至约0.2ml ，放冷，分取约0.1ml ，加硫酸氢钾约20mg，加热，
即发生丙烯醛的刺激性臭气。
(2) 取鉴别(1)项剩余的浓缩液，加硫酸1 ～2 滴，摇匀，加二苯胺试液1 滴，即显
深蓝色。
【检查】 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油10mg的溶液，
作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油50μg 的溶
液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各20μl ，分
别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-冰醋酸(16:4:1)为展开剂，展开后，晾
干，喷以1 ％二苯胺的乙醇溶液，在紫外光灯(365nm) 下照射5 分钟后立即检视。供试
品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水(50:50)
为流动相；检测波长为215nm。理论板数按硝酸甘油峰计算应不低于2000，硝酸甘油峰
与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法 精密量取硝酸甘油对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中含硝酸甘油
0.1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按外
标法以峰面积计算，即得。
【类别】 血管扩张药。
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。
【制剂】 (1) 硝酸甘油片 (2) 硝酸甘油注射液
【药理毒理】
主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
【药代动力学】
舌下给药约1～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3 ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰约1～4分钟。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
【适应症】
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【用法用量】
溶液：1%溶液舌下给药，一次0.05～0.1ml，一日2ml。
【不良反应】
（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
（3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
（4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
【禁忌】
禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。
【注意事项】
（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。
（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒
（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
（4）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
（6）可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
（7）如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女静脉用药时应谨慎。
【儿童用药】
【老年患者用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。
（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。
（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
【药物过量】
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。