盐酸肾上腺素注射液

王朝百科·作者佚名  2009-12-04  
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盐酸肾上腺素注射液

拼音名:Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye

英文名:Adrenailne Hydrochloride Injection

书页号:2000年版二部-385

本品为肾上腺素加盐酸适量,并加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含肾上腺素

(C9H13NO3)应为标示量的85.0%~115.0%。

本品中可加适宜的稳定剂。

【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体;受日光照射或与空气接触易变质。

【鉴别】 取本品2ml ,加三氯化铁试液1 滴,即显翠绿色;再加氨试液1 滴,即

变为紫色,最后变成紫红色。

【检查】pH值应为2.5 ~5.0 (附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.14%庚烷磺酸钠

溶液-甲醇(65:35),用磷酸调节pH值至3.0±0.1,作为流动相;检测波长为280nm。理论

板数按肾上腺素峰计算应不低于3000。

测定法 精密量取本品适量(约相当于肾上腺素3mg ),置25ml量瓶中,加醋酸溶液

(1→25)稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取肾上腺素对照品

适量,精密称定,加醋酸溶液(1→25)制成每1ml中含0.12mg的溶液,同法测定。按外标法

以峰面积计算,即得。

【类别】 同肾上腺素。

【规格】 (1) 0.5ml:0.5mg (2) 1ml:1mg

【贮藏】 遮光,密闭,在阴凉处保存。

本品化学名称为:(R)-4[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐

其结构式为:

分子式:C9H13NO3

分子量:219.67

【药理毒理】兼有α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关,常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。

【药代动力学】肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢,肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效,作用维持1-2小时,肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘,不易透过血-脑脊液屏障。

【适应症】主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。

【用法和用量】常用量:皮下或肌内注射:成人:0.5~1.0mg/次,儿童:每次0.02~0.03mg/kg,必要时1~2小时后重复。静脉或心内注射:0.5~1.0mg/次,以生理盐水稀释10倍后注射。临床用于:⑴抢救过敏性休克:如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。⑵抢救心脏骤停:可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,

【不良反应】⑴心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。⑵有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。⑶用药局部可有水肿、充血、炎症。

【禁忌】⑵下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。⑶用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。⑷每次局麻使用剂量不可超过300ug,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。⑸与其他拟交感药有交叉过敏反应。⑹可透过胎盘。⑻抗过敏休克时,须补充血容量。

【注意事项】高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】必须应用本品时应慎用。

【儿童用药】必须应用本品时应慎用。

【老年患者用药】 老年人对拟交感神经药敏感,必须应用本品时宜慎重。

【药物相互作用】 ⑴α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。⑵与全麻药合用,易产生心律失常,直至室颤。用于指、趾部局麻时,药液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而坏死。⑶与洋地黄、三环类抗抑郁药合用,可致心律失常。⑷与麦角制剂合用,可致严重高血压和组织缺血。⑸与利血平、胍乙啶合用,可致高血压和心动过速。⑹与β受体阻滞剂合用,两者的β受体效应互相抵消,可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。⑺与其他拟交感胺类药物合用,心血管作用加剧,易出现副作用。⑻与硝酸酯类合用,本品的升压作用被抵消,硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。

 
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