盐酸洛哌丁胺胶囊

拼音名：Yansuan Luopaiding ’an Jiaonang

英文名：Loperamide Hydrochloride Capsules

书页号：2000年版二部－661

本品含盐酸洛哌丁胺(C29H33ClN2O2·HCl)应为标示量的90.0％～110.0％。

【性状】 本品内容物为白色或黄白色粉末。

【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主

峰的保留时间一致。

【检查】 含量均匀度 取本品1粒，将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥瓶中， 精

密加入甲醇20ml,振摇30分钟，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法

测定，应符合规定(附录Ｘ Ｅ)。

溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ｘ Ｃ第三法)，以0.004mol/L盐酸溶液150ml

为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液,滤过，取续滤液作为供试品

溶液；另精密量取含量测定项下的对照品溶液3ml，置50ml量瓶中，加0.004mol/L盐酸溶液

稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算出每粒的溶出量。

限度为标示量的75％，应符合规定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ｉ Ｅ)。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ Ｄ)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.01mol/L硫酸

四丁氢铵溶液-乙腈－甲醇(63:26:11)为流动相；检测波长为220nm。理论板数按盐酸洛

哌丁胺峰计算应不低于3000。

测定法 取盐酸洛哌丁胺对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中

含0.1mg的溶液，作为对照品溶液；取本品5粒，将内容物与囊壳置同一具塞锥形瓶中,精密

加入甲醇100ml，振摇30分钟，离心5分钟，转速为每分钟3500转，取上清液作为供试品溶液。

精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，测定,计算，即得。

【类别】 同盐酸洛哌丁胺。

【规格】 2mg

【贮藏】 密封，在干燥处保存。

【药理毒理】作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间。 可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛门直肠手术的病人。 与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。

【适应症】止泻药。用于各种病因引起的急慢性腹泻。 用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数，增加大便稠硬度。

【用法和用量】适用于成人和五岁以上儿童。

1.急性腹泻：起始剂量，成人为2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次不成形便后1粒。

2.慢性腹泻：起始剂量，成人为2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后可调节每日剂量至维持在一日1～2次正常大便。一般维持剂量一日1～6粒。

3.每日最大剂量：成人不超过8粒，儿童不超过3粒/20kg体重。

【不良反应】若严格遵循推荐的剂量并注意禁忌症，长期使用无明显不良反应。 有过敏反应（包括皮疹）、胃肠不适、恶心呕吐、便秘、倦怠、头晕、口干等不良反应报道，但通常不易与腹泻伴有的症状区别。

【禁忌】禁用于2岁以下的儿童。洛哌丁胺胶囊不宜用于5岁以下的儿童。

为对症治疗药品，对引起腹泻的病因的治疗仍是需要的。

不能用于伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾的基本治疗。

禁用于急性溃疡性结肠炎及广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎的病人。

对应避免使用肠

【注意事项】 1.腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丧失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。

2.对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。

3.肝功能障碍患者可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应症状。

虽然洛哌丁胺无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇使用仍应权衡治疗作用和可能潜在的危害，尤其在妊娠前三个月内。

偶有洛哌丁胺分泌于母乳的报道，虽然其在母乳中含量很低，但哺乳妇女也应注意避免使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

5岁以下儿童不宜使用。

【老年患者用药】

老年患者中有习惯性便秘者慎用，用量酌加控制。

【药物相互作用】

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。

【药物过量】

服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用。