盐酸二甲双胍片
盐酸二甲双胍片
拼音名：Yansuan Erjiashuanggua Pian
英文名：Metformin Hydrochloride Tablets
书页号：2000年版二部－539
本品含盐酸二甲双胍（C4H11N5.HCl ）应为标示量的95.0％～ 105.0％。
【性状】 本品为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸二甲双胍50mg），加水10ml使盐酸
二甲双胍溶解，滤过，照盐酸二甲双胍项下鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在233nm 的波长处
有最吸收。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水1000ml为
溶剂，转速为每分钟 100转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取滤
液2ml，置100ml 量瓶中，用水稀释至刻度，照分光光度法（附录Ⅳ A），在233nm 的
波长处测定吸收度，按C4H11N5.HCl 的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为798 计算出每片的溶出量。
限度为标示量的70％，应符合规定。
其它 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸二甲
双胍10mg），置100ml 量瓶中，加水75ml，充分振摇15分钟，使盐酸二甲双胍溶解，加
水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度，
摇匀。照分光光度法（附录Ⅳ A），在233nm 的波长处测定吸收度，按C4H11N5.HCl的吸
收系数（Ｅ1% 1cm）为798计算，即得。
【类别】 同盐酸二甲双胍
【规格】 0.25g
【贮藏】 密封保存。
主要成分为：盐酸二甲双胍，其化学名称为：1,1-二甲基双胍盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C4H11N5·HCl
分子量：165.63
【药理毒理】本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
【药代动力学】二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9~2.6小时，生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【适应症】用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。
【用法和用量】口服成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1~1.5g，最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用，可减轻胃肠道反应。
【不良反应】1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。
【禁忌】下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。2.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。3.静脉肾盂造影或动脉造影前。4.酗酒者。5.严重心、肺病患者。6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7.全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。
【注意事项】1.Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。3.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
【老年患者用药】 老年患者（〉65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。
【药物相互作用】 1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。