盐酸氟西泮胶囊
盐酸氟西泮胶囊
拼音名：Yansuan Fuxipan Jiaonang
英文名：Flurazepam Hydrochloride Capsules
书页号：2000年版二部-647
本品含盐酸氟西泮(C21H23ClFN3O·2HCl)应为标示量的90.0％～110.0％。
【鉴别】(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟西泮10mg)，加水2ml，振摇使盐酸氟西泮溶解，滤
过，取滤液，照盐酸氟西泮项下的鉴别(1)、(4)项试验，显相同的反应。
(2)取含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在239nm与284nm的波长处的吸收度比
值应为1.95～2.50。
【检查】含量均匀度 避光操作。取本品1粒，将内容物倾入100ml量瓶中，囊壳用硫酸甲醇溶液(1→
36)洗净，洗液并入量瓶中，加硫酸甲醇溶液(1→36)约70ml，振摇使盐酸氟西泮溶解，加上述溶液稀释至刻
度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用硫酸甲醇溶液(1→36)稀释至刻度，摇匀，照含量测
定项下的方法，自“照分光光度法(附录Ⅳ A)”起，依法测定，应符合规定(附录Ⅹ E)。
有关物质 避光操作。取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟西泮10mg)，加甲醇2ml，振摇，离心，取上
清液作为供试品溶液。另取7-氯-5-(2-氟苯基)-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮和5-氢-2-(2-二乙氨基
乙氨基)-2′-氟二苯甲酮盐酸盐对照品，分别加甲醇制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照品溶液。照薄
层色谱法(附录Ⅴ B)，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，用乙醚-二乙胺(150:
4)为展开剂，色谱缸四周贴附滤纸预先用展开剂平衡后，弃去，换入新配的展开剂，立即展开，展开后，取出，置室温放置5分钟，立即用新配的展开剂按同方向重复展开一次，取出，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，
供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色分别与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。
【含量测定】避光操作。取本品20粒，精密称定，倾出内容物，精密称定囊壳的重量，求出平均装量，将
内容物混合均匀，精密称取适量(约相当于盐酸氟西泮10mg)，置100ml量瓶中，加硫酸甲醇溶液(1→36)约
80ml，振摇使盐酸氟西泮溶解，加硫酸甲醇溶液(1→36)稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用硫
酸甲醇溶液(1→36)稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在239nm的波长处测定
吸收度。另精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸氟西泮对照品适量，加硫酸甲醇溶液(1→36)制成每1ml中
约含10μg的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。
【类别】同盐酸氟西泮。
【规格】15mg
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
本品主要成分为盐酸氟西泮，
其化学名称为：1-[α-（二乙氨基）乙基]-5-（α-氟苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-α-酮二盐酸盐。
分子式：C21H23CIFN3O·2HCI
分子量：460.81
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为 。（请各企业依据各自产品填补）
【药理毒理】本品为苯二氮卓类镇静催眠药，作用于中枢苯二氮卓受体，促进中枢抑制性神经递质?-氨基丁酸（GABA）与其受体结合，增强GABA的活性。具有镇静、催眠、抗焦虑及骨骼肌松弛的作用。
【药代动力学】口服后由胃肠道充分吸收，经肝脏代谢。代谢物去羟氟西泮，半衰期（t1/2）为30?100小时，属长效药。口服后15?45分钟作用开始，0.5?1小时血药浓度达峰值。7?10天血药浓度达稳态。经肾排泄，代谢物可滞留在血液中数天。
【适应症】治疗各种失眠，如入睡困难、夜间多梦易醒和早醒。
【用法和用量】口服15?30mg，睡前服。老年或体弱者一次15mg。
【不良反应】常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹，罕见中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。
【禁忌】白细胞减少者、对本品过敏者禁用。
【注意事项】长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】效果和安全性尚未确定。
【老年患者用药】 酌情减量使用。
【药物相互作用】 1.本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。3.与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。4.本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。5.本品与钙离子通道阻断剂及其它降血压药物合用时，可使其降压作用增强。6.本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。7.本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。8.本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。9.本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。10.本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。11.与利福平合用时，可增加本品的消除，使血药浓度降低。12.与异烟肼合用时，可抑制本品的消除，使血药浓度增高。
【药物过量】 中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。