异卡波肼片
异卡波肼片
拼音名：Yikabojing Pian
英文名：Isocarboxazid Tablets
书页号：2000年版二部－256
本品含异卡波肼(C12H13N3O2)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加丙酮5ml 使异卡
波肼溶解，滤过，滤液加水4 滴，再加1 ％钼酸铵的稀盐溶液4 滴，即显橙色。
(2) 取本品的细粉适量（约相当于异卡波肼10mg），加乙醇5ml 使异卡波肼溶解，
滤过，滤液加1 ％二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液（内含1％盐酸）1ml ，即显黄色。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置100ml 量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.6)
适量，振摇，使异卡波肼溶解，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，滤过，精
密量取续滤液5ml ，分别置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.6) 稀释至刻度，摇匀，
照分光光度法（附录Ⅳ A），在232nm±2nm的波长处分别测定吸收度，应符合规定（附录
Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以磷酸盐缓冲液(pH7.6)
900ml 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，滤液作为
供试品溶液；另精密称取经60 ℃减压干燥4 小时的异卡波肼对照品适量，加磷酸盐缓冲
液(pH7.6) 溶解并定量稀释制成每1ml 中含10μg 的溶液，作为对照品溶液。照分光光
度法（附录Ⅳ A），在232nm±2nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度
为标示量的75％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品40片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异卡波肼
0.35g ），加冰醋酸20ml溶解后，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（附录Ⅶ A），
用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于 23.13
mg的C12H13N3O2。
【类别】 同异卡波肼。
【规格】 10mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
本品主要成分为异卡波肼，
其化学名称为：5-甲基-3-异恶唑甲酰-2-（苯基甲基）-肼。
其结构式为：
分子式：C12H13N3O2
分子量：231.25
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药，与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺（主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺）含量增加，起到抗抑郁作用。
【药代动力学】
本品胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢。口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10天，代谢物经肾脏排泄。动物实验显示本品可自乳汁中排出
【适应症】
用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
【用法用量】
口服 开始剂量一日10～20mg，分2～3次服用，以后加至一日30～60mg。维持量一日10～20mg。
【不良反应】
体位性低血压、头晕、便秘、厌食、坐立不安、失眠、口干、视物模糊、水肿、月经过多等。长期应用易蓄积中毒。偶见中毒性肝炎、白细胞减少。
【禁忌症】
严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、粒细胞减少症、嗜铬细胞瘤患者。
【注意事项】
本品不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合症的危险。服药期间不宜食用富含酪胺如奶酪、啤酒等食物，有引起高血压危象的危险。若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。
【老年患者用药】
慎用。
【药物相互作用】
1、本品与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。
2、本品可增强华法令等抗凝药的作用。
3、本品与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。
4、本品可增强抗胆碱药的效能。
5、本品与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。
6、本品与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。
7、本品与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。
【药物过量】
中毒症状： 服药过量后，经过12小时左右潜伏期，迅速出现中枢神经兴奋状态，表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上，舒张压超过16kPa（120mmHg）时，可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫痫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压，呼吸抑制及出血倾向。处理： 及时洗胃，输液并以渗透性利尿剂强迫利尿，尿液酸化（可输入大量维生素C）有利于加速药物的排泄，并依病情给予对症治疗及支持疗法。