依地酸钙钠注射液
依地酸钙钠注射液
拼音名：Yidisuan Gaina Zhusheye
英文名：Calcium Disodium Edetate Injection
书页号：2000年版二部－396
本品为依地酸钙钠的灭菌水溶液。含无水依地酸钙钠(C10H12CaN2Na2O8)应为标示量
的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 取本品，照依地酸钙钠项下的鉴别试验,显相同的反应。
【检查】 pH值 应为6.5～8.0（附录Ⅵ H）。
热原 取本品，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg缓缓注射2ml，应符
合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 精密量取本品适量（约相当于依地酸钙钠0.6g），照依地酸钙钠项
下的方法测定。每1ml硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相当于18.72mg的C10H12CaN2Na2O8。
【类别】 同依地酸钙钠。
【规格】 5ml:1g
本品主要成份为依地酸钙钠，
其化学名称为：乙二胺四醋酸钙二钠六水合物。
分子式：C10H12CaN2Na2O8·6H2O
分子量：482.38
【贮藏】 遮光，密闭保存。【药理毒理】本品能与多种二价和三价重金属离子络合形成可溶性复合物，由组织释放到细胞外液，通过肾小球滤过，由尿排出；金属络合物在尿中排泄的高峰为用药后24～48小时。本品和各种金属离子的络合能力不同，其中以铅为最有效，其他金属效果较差，而对汞和砷则无效。这可能系汞和砷在体内与酶（-SH）牢固结合，或本品不易与组织内的金、汞和砷络合。
【药代动力学】静脉注射在血循环消失很快，T1/2为20～60分钟；肌内注射，T1/2为90分钟。存在于血浆，主要在细胞外液；脑脊液中甚微，仅占血浆的5%。本品在体内几乎不进行代谢，1小时内从尿排出50%，24小时内排出95%。静脉注射本品1g，24小时可从尿中排出，血浆和肝、脾、肌肉等软组织中可络合铅的14%，最多可排出铅3～5mg。
【适应症】主要用于治疗铅中毒，亦可治疗镉、锰、铬、镍、钴和铜中毒，以及作诊断用的铅移动试验。
【用法和用量】1．成人常用量每日1g加入5%葡萄糖注射液250～500ml，静滴4～8小时。连续用药3天，停药四天为一疗程。肌内注射，用0.5g加1%盐酸普鲁卡因注射液2ml，稀释后作深部肌内注射，每日1次，疗程参考静脉滴注。2．小儿常用量每日按体重25mg/kg，静脉用药方法参考成人。3．铅移动试验成人每次1g加入5%葡萄糖注射液500ml，4小时静脉滴注完毕。自用药开始起留24小时尿。24小时尿铅排泄量超过2.42μmol(0.5mg)，认为体内有过量铅负荷。
【不良反应】1．头昏、前额痛、食欲不振、恶心、畏寒、发热，组胺样反应有鼻黏膜充血、喷嚏、流涕和流泪。2．少数有尿频、尿急、蛋白尿、低血压和心电图T波倒置。3．过大剂量可引起肾小管上皮细胞损害，导致急性肾功能衰竭。肾脏病变主要在近曲小管，亦可累及远曲小管和肾小球。4．有患者应用本品出现高血钙症，应予以注意。5．不良反应和肾脏损害一般在停药后恢复。
【禁忌】少尿、无尿和肾功能不全的患者禁用。
【注意事项】1．本品与乙二胺有交叉过敏反应。2．动物实验证明本品有增加小鼠胚胎畸变率，但可通过增加饮食中的锌含量而预防。组织培养中加入本品可影响早期鸡胚上皮细胞的发育。3．本品对各种肾脏病患者应慎用。4．每一疗程治疗前后应检查尿常规，多疗程治疗过程中要检查血尿素氮、肌酐、钙和磷。5．本品可络合体内锌、铁、铜等微量金属，但无实际临床意义。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】儿童急性严重铅脑病如不治疗，其死亡率高达65%，存活者常遗留脑损伤后遗症。单独应用本品效果不理想，一般采用本品与二巯丙醇联合治疗。
【老年患者用药】 老年人的肾脏和心脏潜在代偿功能减退，故应慎用本品，并应减少剂量和疗程。
【药物相互作用】 本品能络合锌，干扰精蛋白锌胰岛素的作用时间。
【药物过量】 剂量过大和疗程过长不一定成比例地增加尿中金属的排泄量，相反可以引起急性肾小管坏死。严重中毒患者不宜应用较大剂量，否则使血浆中金属-本品复合物增加量来不及从尿排除，反而增加铅对人体的毒性。