盐酸马普替林片
盐酸马普替林片
拼音名：Yansuan Maputilin Pian
英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets
书页号：2000年版二部－551
本品含盐酸马普替林(C20H23N.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量，加水适量，振摇使盐酸马普替林溶解，滤过，
取滤液照盐酸马普替林项下的鉴别(1)、(2)、(4) 项试验，显相同的结果。
(2) 取本品细粉适量（约相当于盐酸马普替林100mg），加甲醇 5ml，振摇使盐酸
马普替林溶解，离心，取上清液作为供试品溶液；另取盐酸马普替林对照品，加甲醇制
成每1ml 中含20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上
述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板（预先用氯仿展开并在100℃干燥30分
钟）上，以异丁醇－醋酸乙酯－2mol/L氢氧化铵溶液(6:3:1) 为展开剂（展开室底部放
一盛有浓氨溶液4ml 的小烧杯，加入展开剂并预先平衡1 小时），展开后，取出，晾干，
将薄层板置浓盐酸蒸气中熏30分钟，取出，置紫外灯(254nm) 下照射10分钟后，在紫外
光灯(365nm) 下观察。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置100ml 量瓶中，加入0.05mol/L 盐酸溶液
约60ml，振摇使盐酸马普替林溶解，用0.05mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，
精密量取续滤液3ml ，置100ml 量瓶中，用磷酸盐缓冲液 (pH3.5)(取磷酸二氢钾13.61g
加水适量使溶解，加0.1mol/L盐酸溶液50ml，加水稀释至2000ml)稀释至刻度，摇匀，作
为供试品溶液；精密称取盐酸马普替林对照品25mg，置于100ml 量瓶中，用0.05mol/L 盐
酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml ，置100ml 量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH3.5)
稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液及供试品溶液各5ml ，分别置15
ml具塞试管中，各加入磷酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与溴甲酚绿溶液(取溴甲酚绿0.35g 于乳钵中，
加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml ，研磨使溶解，转移至250ml 量瓶中，加水至刻度，摇匀，滤过，
滤液备用)1ml ，精密加入氯仿5ml ，照含量测定项下的方法，自“振摇2 分钟”起，依法测
定并计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度 取本品1 片，依法测定（附录Ⅹ C第一法），以0.01mol/L 盐酸溶液 500
ml为溶剂，转速为每分钟100 转，经20分钟时取溶液约10ml，滤过，弃去初滤液约5ml,
取续滤液作为供试品溶液；另精密称取盐酸马普替林对照品20mg，置100ml 量瓶品，加
入0.01mol/L 盐酸溶液适量，振摇使溶解，用0.01mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，
精密量取25ml，置100ml 量瓶中，用0.01mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照
品溶液。精密量取供试品溶液及对照品溶液各1ml ，分别置15ml具塞试管中，各加入磷
酸盐缓冲液(pH3.5)6ml与溴甲酚绿溶液1ml ，精密加入氯仿5ml ，照含量测定项下的方
法，自“振摇 2分钟”起，依法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符
合规定。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取盐酸马普替林对照品25mg，置于 100
ml量瓶中，用0.05mol/L 盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取3ml ，置100ml
量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH3.5) 稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸
马普替林25mg）置100ml 量瓶中，加入0.05mol/L 盐酸溶液约60ml，振摇使盐酸马普替
林溶解，用0.05mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml ，置100ml
量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH3.5) 稀释至刻度，摇匀。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml ，分别置15ml具塞试管中，各加
入磷酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与溴甲酚绿溶液1ml ，精密加入氯仿5ml ，振摇2 分钟，静
置30分钟，分取氯仿层，以同法处理所得氯仿液为空白，照分光光度法（附录Ⅳ A）在
415nm 的波长处测定吸收度，计算，即得。
【类别】 同盐酸马普替林。
【规格】 25mg
【贮藏】 密封保存。
其化学名称为：N-甲基-9，10-桥亚乙基蒽-9（10H）-丙胺盐酸盐。
分子式：C20H23N·HCl
分子量：313.87
【药理毒理】本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少，突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，使突触前膜?2受体下调，后膜?1受体作用加强，产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
【药代动力学】口服吸收缓慢。生物利用度为65%，体内广泛分布，总清除率为（CL）63.5L/h，蛋白结合率为88%。口服后8~16小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）为27~58小时，活性代谢产物半衰期（t1/2）为60~90小时。主要经肝脏代谢，大部分自尿中排出，其中原型物约2~4%，少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁，其浓度与血液中浓度相当。
【适应症】用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
【用法和用量】口服成人常用量：开始一次25mg，一日2~3次，根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg，分1~2次口服。
【不良反应】以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
【禁忌】癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史，对本品过敏者。
【注意事项】肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
【老年患者用药】 从小剂量开始，缓慢增加至适宜剂量。
【药物相互作用】 1、本品与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。2、西咪替丁可使本品的血药浓度增加。3、本品与可乐定、胍乙啶合用，可使后者的降压作用减弱。4、本品与甲状腺激素合用，可增加心律失常。5、本品与氟西汀合用，两者血药浓度均增高，不宜合用。
【药物过量】 中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊，并有躁狂、心衰等。处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。