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抗组胺类

王朝百科·作者佚名  2011-03-23  
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本类药物均能选择性地阻断组胺H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类。本类药物主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。

本类中的大多数药物具有镇静作用和抗毒蕈碱样胆碱作用。抗组胺药的常见不良反应包括中枢抑制作用,传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢,有明显的中枢抑制作用。新型抗组胺药,如氯雷他定、特非那定等,对中枢神经系统穿透性很弱,对外周H1受体亲和力更强,因此镇静作用较弱。其他常见的不良反应还有头痛、精神运动性损伤和抗胆碱作用,如口干、呼吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿潴留、便秘、胃反流增加等,新型抗组胺药的抗胆碱作用较轻或没有。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。少数患者,特别是儿童,用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。某些抗组胺药有可能发生心悸、心律失常,但较少见。本类药物虽有抗过敏作用,但有少数患者可以对它产生过敏反应,类似药物间还可能产生交叉过敏。

本类药的药物相互作用有:与酒精及其他中枢神经抑制药(巴比妥酸盐类、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药)合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但对于新型抗组胺药此相互作用较弱。与抗胆碱作用的药物(阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂)合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加,应注意。抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。

应用抗组胺药的注意事项包括车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用,某些抗组胺药经。肾排泄,肾功能损害患者,服用时可能需降低药量;肝功能损害患者,服用吩噻嗪类抗组胺药时应注意。孕妇及哺乳期妇女慎用。新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高,不宜使用。老年人对抗组胺药不良反应较敏感,应用时易发生低血压、精神错乱、痴呆和头晕等不良反应。

常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine):口服: 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。安太乐(atarax,hydroxizine):口服: 25mg,qd~qid。脑益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron):口服: 25mg,qd~qid。非那根 (异丙嗪,promethazine,phenergan):口服:12.5~25mg,qd~bid。针剂,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴,qd。赛庚定(cyproheptadine,periactin):口服:2~4mg,qd~qid。酮替棼(ketotifen):口服:1mg,qd~bid。多虑平(doxepinum):口服:25mg~50mg,tid。息斯敏(阿司咪唑,astemizole):口服:10mg,qd。特非那丁(terfenadine):口服:60mg,bid。西替利嗪(仙特敏,cetirizine,Zyrtec):口服:10mg,qd。氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne):口服:10mg,qd。克敏(triprolidini):口服:2.5~5mg,bid。阿化斯丁(新敏乐,acrivastine):口服:8mg,qd~tid。

常用的H2受体拮抗剂甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;静滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。雷尼替丁(ranitid):口服:150mg,bid。

 
 
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